【摘 要】
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1,2,3-三唑类化合物药动学和安全性良好,是新药发展的主流方向.本文在无溶剂条件下,以取代炔烃和叠氮化物为原料,研究探讨了不同铜离子催化剂对产率的影响,确定了最佳反应条
【机 构】
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天津理工大学化学化工学院,天津瑞岭化工有限公司
【基金项目】
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国家自然科学基金(21476174,21176194).
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1,2,3-三唑类化合物药动学和安全性良好,是新药发展的主流方向.本文在无溶剂条件下,以取代炔烃和叠氮化物为原料,研究探讨了不同铜离子催化剂对产率的影响,确定了最佳反应条件,在此基础上,经Click反应,成功合成出了一系列不同基团取代的1,4-二取代-1,2,3-三唑类衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)确证.该方法所得目标化合物收率良好且官能团容忍性强,具有简单、高效、绿色经济的特点,符合绿色化学和原子经济性的理念要求.
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