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盐酸小檗碱对多种革兰阳性及阴性菌、结核杆菌和真菌有抑制和杀灭作用，近年来发现其还有治疗心律失常、高血压、高脂血症、糖尿病和抗肿瘤等作用。但是药物动力学研究认为，小檗碱的吸收较差，生物利用度较低，而发挥药理活性需要的浓度则较高。因而，关于提高小檗碱溶解度及生物利用度的研究已引起关注，近年来涌现出许多小檗碱的新剂型，如微乳、微囊、微球、滴丸、凝胶剂等。本文复习文献综述如下。