羟丙哌嗪衍生物的合成及其镇咳活性

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：daniel86999

【摘要】

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目的寻找具有更强镇咳活性的化合物.方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2),2与环氧氯丙烷发生N-烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用"

【作者】

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徐启贵李勤耕田睿

【机构】

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重庆医科大学

【出处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2005年2期

【关键词】

：

药物化学化学合成羟丙哌嗪衍生物镇咳 medicinal chemistry chemical synthesis dropropizine derivat

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目的寻找具有更强镇咳活性的化合物.方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2),2与环氧氯丙烷发生N-烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用"序贯法"测试目标化合物对小鼠的镇咳活性.结果与结论合成了15个未见报道的新化合物,并通过核磁共振氢谱、质谱确证结构;小鼠试验表明,所有新化合物均具有显著的镇咳效果,与阳性对照--左羟丙哌嗪(LD)的镇咳活性相当.

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