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采用叔丁基为氮原子保护基，以重氮乙酰胺分子内C-H键插入反应为关键步骤合成了咖巴喷丁，总收率为54％。探讨了催化剂、催化剂用量对C—H键插入反应的影响及N-叔丁基-7-内酰胺的水解体系。确定最佳工艺条件如下：醋酸铑为催化剂、其用量为0．2％、用6mol·L^-1盐酸水解。中间产物和产品结构经过IR、^1H NMR,^13CNMR和HRMS表征。