三种替米沙坦制剂在中国健康人体的药动学及生物等效性

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目的:评价健康受试者单剂量口服受试替米沙坦胶囊,片剂以及参比替米沙坦片剂的人体药动学与生物等效性。方法:采用3种制剂3周期随机交叉试验设计,LC-MS-MS法测定18例男性健康受试者单剂量口服80 mg国产替米沙坦胶囊、替米沙坦片和进口替米沙坦片后替米沙坦的血药浓度。采用非室模型计算药动学参数。AUC,Cmax对数转换后进行方差分析并计算90%置信区间。结果:国产替米沙坦胶囊、替米沙坦片剂,进口替米沙坦片剂的主要药动学参数分别为:Cmax=(1 016.3±571.7),(869.7±623.8)和(905.7±583.4)ng·mL-1, Tmax=(1.5±1.0),(1.5±0.6)和(1.6±1.1)h,AUC0-t=(7 372±3 955),(7 373±4 347)和(6 774±3 758)ng·h·mL-1,AUC0-∞=(8 432±4 946),(8 623±5 687)和(7 502±4 663)ng·h·mL-1,t1/2=(24.9±9.2),(24.5±11.9)和(23.0±6.5)h。结论:国产替米沙坦胶囊、替米沙坦片与进口替米沙坦片具有生物等效性。
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