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目的探讨天然药物青蒿素及其衍生物的药理作用及机理。方法复习近年来国内、外相关文献并进行综述。结果青蒿素及其衍生物结构独特、高效低毒,除具有抗疟疾作用外,亦被证明具有抗肿瘤、调节免疫功能、抗菌、抗孕、抗纤维化、清热解毒等药理作用。结论青蒿素及其衍生物通过不同的途径发挥药理作用,具有较好的应用前景。