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胃肠道肿瘤的治疗是以手术为主,辅以化疗等综合治疗,而往往在有明显症状之前已出现转移,故多数失去手术机会,而选择以化疗为主的综合治疗。然而因肿瘤的原发或继发性对化疗药物的不敏感而导致的多药耐药(MDR)常常影响化疗效果,这是临床常见难题。MDR的机制复杂,现综述胃肠道肿瘤MDR产生的机制以及逆转MDR的策略,将对进一步提高化疗效果具有重要意义。