黄蜀葵花总黄酮胶囊的药学研究和活性成分分析

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黄蜀葵花为锦葵科秋葵属植物黄蜀葵的干燥花。一般认为总黄酮是黄蜀葵花治疗慢性肾炎的主要活性部位,为此本课题研究了黄蜀葵花总黄酮的提取、分离和纯化工艺;建立了黄蜀葵花有效部位总黄酮和金丝桃苷的含量测定方法,并对其进行了定量、定性研究;初步确定了黄蜀葵花有效部位的剂型,并建立了黄蜀葵花有效部位和胶囊的质量标准。   提取工艺研究,首先以总黄酮和金丝桃苷为指标,考察比较了回流提取法、超声提取法和碱提酸沉法等不同提取方法,结果回流提取法优于其他两种方法。进而采用正交实验,以总黄酮和金丝桃苷为指标,考察优选回流提取的溶剂浓度、料液比、提取时间,提取次数等因素,结果最佳提取工艺条件确定为:提取溶剂为70%乙醇、料液比1:15、提取时间40min/次、提取次数2次。   纯化工艺研究,采用大孔吸附树脂分离纯化黄蜀葵花总黄酮。在比较研究了D-101大孔吸附树脂静态吸附-动态解吸附工艺和动态吸附-动态解吸附工艺的基础上,进而采用单因素法,分别考察了上样药液浓度、流速和上样量、上样后树脂静置时间、除杂剂的选择和用量、洗脱剂的选择和用量以及树脂使用次数等因素,最终确定黄蜀葵花总黄酮的动态吸附-动态解吸附纯化工艺为:上样流速为1.5BV/hr,上样液的总黄酮浓度为30.47mg/mL,上样体积为0.6BV,放置5hr后,先用5%乙醇洗脱,至Molish试剂显色呈阴性(大约10BV)后,再用70%乙醇洗脱,收集5倍树脂体积(5BY)的洗脱液;树脂可重复使用3次。   制剂研究,在对物料的吸湿性和流动性考察的基础上,进一步考察了不同处方的休止角、堆密度、吸湿百分率等指标,确定了胶囊剂的制备工艺,为中试和大生产提供了依据。   为深入了解总黄酮中的单体成分,采用柱层析和重结晶方法进行了初步的分离研究,从黄蜀葵花有效部位中分离并鉴定了4个黄酮类单体化合物。   在质量标准研究方面,根据中国药典胶囊剂制剂通则的要求进行了定性、定量等相关研究。定性研究采用微乳薄层色谱法,以聚酰胺薄膜为吸附剂,以含水75%的微乳液为展开剂,该法效果明显优于硅胶薄层法。定量研究,总黄酮采用紫外可见分光光度法,建立了药材、中间体(有效部位)以及制剂中总黄酮含量的测定方法;应用HPLC法建立了药材、中间体(有效部位)以及制剂中指标成分一金丝桃苷的含量测定方法。
其他文献
目的:探讨水黄皮根总黄酮(pongamia pinnata root flavonoids,PRF)对实验性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)的治疗作用及作用机制。方法:(1)采用乙酸灌肠法制备UC大鼠模型,以柳氮磺胺吡啶(SASP)作对照,观察PRF对大鼠的一般情况及组织形态学影响;(2)采用自由饮用4%葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液制备UC小鼠模型,以SASP作对照,观
一、目的: 研究不同剂量氯氮平对雄性C57BL/6小鼠体重、血糖、葡萄糖耐量、血脂及胰岛素水平的影响,然后采用分子生物学的方法从基因水平深入研究氯氮平对小鼠骨骼肌过氧化