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水飞蓟素提取自奶蓟草,属于黄酮类化合物。水飞蓟素由多种化合物组成,其中水飞蓟宾是最主要的一种,水飞蓟宾存在两种同分异构形式,分别为水飞蓟宾A和水飞蓟宾B。这两种物质所具有药用活性主要体现在保肝护肝,体内自由基清除,抗活性氧以及抑制癌细胞增殖等作用效果,此外还具有调节血糖,提高体内脂肪代谢水平等作用,然而受溶解能力影响,其生物利用度较低。2,3-脱氢水飞蓟宾是由水飞蓟宾在2,3位上脱去一对氢原子,形成双键而得。2,3-脱氢水飞蓟宾具备母体水飞蓟宾绝大部分药用活性,在自由基清除、抗氧化以及抗癌变方面其活性高于水飞蓟宾,但是,其溶解性比母体水飞蓟宾更差,并且自然界含量极低,分离提取难度大。因此本论文对其制备方法进行了探究,并通过磷脂复合物与纳米混悬剂的方法对其溶解性进行改善。本研究选用无机碱催化的方法制备2,3-脱氢水飞蓟宾,避免了高毒性高污染物质的引入,考察了温度、反应用时、和pH对其产率的影响。确定最优制备条件为:无水K2CO3作为催化剂,在甲醇溶剂中,加热温度取63°C,回流1.5 h,反应pH为12.6。本研究通过湿法球磨和纳米沉淀相结合的方法将2,3-脱氢水飞蓟宾制备成亚微米级或纳米级颗粒,再通过使用表面活性剂与辅助剂使其在水中形成稳定的胶体分散体,从而得到纳米混悬剂。考察了稳定剂类型、脱氢水飞蓟宾浓度、表面活性剂含量、球磨机转速及处理时间对粒径分布情况的影响。研究结果表明,泊洛沙姆188作为稳定剂,脱氢水飞蓟宾浓度为15 mg/ml,泊洛沙姆188含量为0.5%,球磨机自转转速为600 rpm,公转转速为300 rpm条件下处理10 h,此外选择乙醇作为溶解介质,水作为反向溶剂,滴速为3 ml/min的条件下进行纳米沉淀,在此条件下处理后得到粒径分布较为理想,可以达到232 nm,分散性指数PDI为0.15,Zeta电位为-45 mV,溶解速率与溶解程度分别是处理前的2.12倍和1.87倍,且具有良好的短期稳定性。本研究选用大豆卵磷脂与脱氢水飞蓟宾通过电子传递的方式形成稳定的磷脂复合物,用单因素实验的方法考察了溶剂选取、药脂物质的量之比、加热温度、溶剂用量及加热时间对结合率与产率的影响。得出丙酮作为有机相,药脂比1:1,加热温度40°C,溶剂用量40 ml的条件下加热4小时,所得产率可达85.2%,结合率可得94.2%。将所得磷脂复合物制备为纳米混悬剂,所得粒径MPS为405 nm,PDI为0.1。水溶性提高了5倍,脂溶性提高了接近2倍,正辛醇/水分配系数为59.8±0.6687,其亲脂性更强。