【摘 要】
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近些年来,N-乙酰-L-半胱氨酸的国内外市场需求迅速扩大,其作为原料药主要用于制造复合氨基酸注射液、祛痰剂等。然而,目前合成N-乙酰-L-半胱氨酸的方法存在产物分离困难、产品质量低、污染严重等问题。为此,我们开发出一种新的生产工艺,将L-胱氨酸先乙酰化得到N,N’-二乙酰-L-胱氨酸溶液(DiNAC),然后电化学还原DiNAC制备N-乙酰-L-半胱氨酸,该工艺将有机合成、电化学还原与电渗析工艺结合
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近些年来,N-乙酰-L-半胱氨酸的国内外市场需求迅速扩大,其作为原料药主要用于制造复合氨基酸注射液、祛痰剂等。然而,目前合成N-乙酰-L-半胱氨酸的方法存在产物分离困难、产品质量低、污染严重等问题。为此,我们开发出一种新的生产工艺,将L-胱氨酸先乙酰化得到N,N’-二乙酰-L-胱氨酸溶液(DiNAC),然后电化学还原DiNAC制备N-乙酰-L-半胱氨酸,该工艺将有机合成、电化学还原与电渗析工艺结合起来,主要优点是无污染、条件温和、合成工艺短、纯化容易,适合工业化生产,是一种绿色制备方法。本文主要研究工作如下:1、利用循环伏安法研究N,N’-二乙酰-L-胱氨酸溶液(DiNAC)在铅电极、银电极和碳电极上的电还原过程,结果表明,三种电极都对DiNAC中的双硫键有电化学响应,能将DiNAC电还原成N-乙酰-L-半胱氨酸,但电流效率有明显差距。2、研究了不同电解条件对于DiNAC电还原合成N-乙酰-L-半胱氨酸的影响,通过正交实验考察了阴极材料、电流密度、DiNAC的浓度三个影响因素,优化了电还原合成工艺条件。3、在电化学合成N-乙酰-L-半胱氨酸的工艺流程中,采用了电渗析法代替原来工艺中的蒸馏法脱除料液中的杂质盐,实现电解母液的脱盐和循环利用,最大程度减少了三废的排放量。4、设计开发了由L-胱氨酸制备N-乙酰-L-半胱氨酸的制备工艺,完成了年产30吨的N-乙酰-L-半胱氨酸工业示范装置的设计,并进行了经济技术评价。
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