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目的：研究柴胡皂苷（ saikosaponins， SS）-b对肝细胞癌（ hepatocellular carcinoma，HCC）的治疗作用，并探讨其对肿瘤血管生成的影响及相关分子机制。 方法：⑴取50只雄性BALB/c小鼠，建立肝癌 H22移植瘤模型，随机分为对照组（Control，NS）、SS-b低、中、高剂量组（5、10、20 mg·kg-1·d-1）、阿霉素（Doxorubicin，DOX，2 mg·kg-1，隔日给药）组。各组小鼠采用腹腔注射给药，连续给药10 d。剥离瘤体，称重，计算抑瘤率；白细胞数计数，胸腺及脾脏指数；HE染色观察肿瘤组织的形态学改变；免疫组织化学法检测 CD34的表达情况以反应肿瘤组织的微血管密度；Western Blot检测肿瘤组织中血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor, VEGF）、基质金属蛋白酶-2（matrix metalloproteinase-2, MMP-2）、基质金属蛋白酶-9（ MMP-9）、缺氧诱导因子（Hypoxia-inducible factor1α, HIF-1α）蛋白的表达变化及细胞外调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinases, ERK）的磷酸化表达变化。⑵采用MTT法观察不同浓度的SS-b对人肝癌细胞株 HepG-2细胞增殖的影响；利用划痕实验和Transwell小室模型观察SS-b对HepG-2细胞迁移和侵袭能力的影响；采用 Western Blot检测 HepG-2细胞中 VEGF、MMP-2、MMP-9、HIF-1α和ERK的磷酸化表达水平。⑶建立鸡胚尿囊膜模型（CAM），光镜下观察 SS-b低、中、高各剂量组对CAM血管生成的影响，在 BI-2000图像分析系统下对血管分叉数、血管内径的进行观察计数，并分析结果。⑷采用MTT法观察 SS-b对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖的影响；通过划痕实验研究SS-b对HUVEC细胞迁移及伸展能力的影响。 结果：①SS-b具有明显的抑瘤作用，SS-b低、中、高剂量（5、10、20 mg·kg-1·d-1）和 DOX（2 mg·kg-1，隔日给药）的抑瘤率分别为24.8％、31.2%、48.6%、和59.6%，其抑瘤作用具有一定的剂量依赖性。②HE染色结果显示对照组小鼠肿瘤细胞生长旺盛，呈多极核分裂和有丝分裂。SS-b和DOX不同剂量组小鼠肿瘤组织可见较大的坏死面积和较多的空泡区域，坏死区呈粉红色染色，细胞核溶解。③CD34的免疫组化结果显示对照组肿瘤组织微血管丰富，SS-b低、中、高剂量组和DOX可以显著降低肿瘤组织的微血管数目。④与对照组比较， SS-b低、中、高剂量组和 DOX组小鼠肿瘤组织中VEGF、MMP-2、HIF-1α的表达和ERK的磷酸化程度显著降低。⑤MTT结果显示不同浓度的SS-b对人肝癌细胞株HepG-2细胞增殖有明显的抑制作用。经不同浓度SS-b作用后，HepG-2细胞增殖抑制率分别为17.7%、36.7%、44.7%、58.3%、75.1%、97.3%，具有一定的剂量依赖性。⑥划痕实验和 Transwell实验结果显示，与对照组相比，低、中、高剂量的SS-b对 HepG-2细胞的侵袭和迁移具有不同程度的抑制作用；SS-b低、中、高剂量和DOX可以显著降低 HepG-2细胞 VEGF、MMP-2、MMP-9、HIF-1α的表达和ERK的磷酸化程度。⑦与对照组相比，b-FGF诱导的CAM血管分支数及血管内径均有明显增加；与 b-FGF组相比，SS-b低、中、高各组均能抑制b-FGF诱导的CAM血管生成，其抑制率分别为：48.1%、57.8%、63.0%。⑧MTT结果显示，当药物SS-b浓度为0.1 mg/mL时HUVEC细胞的增殖抑制率为12%，与对照组比较差异无统计学意义；划痕实验表明，SS-b对HUVEC的迁移能力有一定的抑制作用，表现为划痕直径明显宽于对照组。 结论：SS-b可以抑制肝癌细胞的增殖、迁移及侵袭和肿瘤血管生成，该作用与其下调VEGF、MMP-2、MMP-9及HIF-1α有关。