有效构建sp2碳-杂或sp2碳-碳键是有机合成的核心任务之一。过渡金属催化的交叉偶联是形成sp2碳-杂或sp2碳-碳键的重要策略。寻求绿色、经济、高效和广适的催化体系具有非常重要的实际意义,因为它们更符合工业化及环境保护的要求。相对于钯、镍等催化剂来说,铜催化剂具有廉价、低毒等优点,这使得铜催化偶联备受关注。近年来,改进条件下的铜催化偶联获得了非常大的进展。基于我们课题组亚铜催化偶联及绿色化学等方面的研究,本论文第一部分(第2-3章)主要研究改进条件下亚铜催化的C-X(X=N/O/S)键形成的交叉偶联。我们发现：室温离子液体可作为亚铜盐催化的溴代芳烃或杂芳烃与咪唑类偶联的良好溶剂,使得偶联反应介质绿色化且实现催化体系的可循环利用；一种p-酮酸酯(2-氧代环己基甲酸乙酯)可作为亚铜催化的酰胺类／咪唑类／酚类／硫酚或硫醇类芳基化的优秀配体,使得偶联反应在相当温和的条件下顺利进行且实现催化体系的多样化应用。随着铜催化偶联的发展,利用铜催化偶联参与的串联反应以一锅法有效构建各种有用的杂环,也是当前铜催化偶联的一个重要发展趋势。我们组也展开了相关研究。本论文第二部分(第4-5章)主要研究亚铜催化的铜催化偶联在通过串联反应合成杂环化合物中的应用。我们发现：利用分子间加成-分子内偶联的方法,可通过一锅法从易得原料便捷、有效地合成2-亚胺基-1,3-苯并噁噻类或者2-杂取代苯并咪唑类衍生物。