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钌（II）配合物具有优异的光物理、光化学性质、多变的氧化态以及良好的生物活性,与DNA具有较强的结合亲和力,是近年来生物无机化学广泛研究的热点。本文重点研究了苯酚基双核钌配合物1、杯芳烃基双核钌配合物2、噻吩基双核钌配合物3、噁二唑基单核钌配合物4和噻吩基单核钌配合物5与G-四链体DNA的相互作用,以及苯酚基双核钌配合物1、杯芳烃基双核钌配合物2、噁二唑基单核钌配合物4和喹啉基单核钌配合物6对6种不同类型肿瘤细胞的抑制活性,具体包含以下内容:1、通过紫外吸收光谱、荧光光谱、Job plot、圆二色（CD）光谱、PCR扩增、显色反应、荧光共振能量转移实验（FRET）研究了配合物1-5与c-myc Pu22 DNA之间的相互作用。通过凝胶电泳研究了配合物2和3的拓扑异构酶抑制活性。结果表明:（1）配合物1、2、3、4均能诱导Pu22 DNA形成G-四链体结构,并且1、2、4都通过沟槽模式与Pu22四链体结合。它们与Pu22 DNA的键合常数分别为2.33×106 M-1、1.47×106 M-1、4.45×107 M-1和1.75×106 M-1,键合计量比分别为2:1、1:1、2:1和2:1。其中,配合物1、3和4对Pu22四链体具有良好的稳定性和选择性,ΔTm值分别为13℃、12℃和7℃,而配合物2对Pu22四链体的稳定性和选择性一般,ΔTm值仅为3℃。（2）配合物5不能诱导Pu22 DNA形成G-四链体结构,但其对Pu22四链体具有很好的稳定性和选择性,ΔTm值为15℃,且配合物5与Pu22 DNA作用后的荧光强度增强为原来强度的20.9倍,具有“G-四链体分子光开关”的性质。（3）配合物2和3分别可以在4μM和6μM时抑制Form II的形成,具有抑制拓扑异构酶I的活性。2、通过MTT实验、DAPI染色实验、细胞凋亡实验研究了配合物1、2、4、6对6种癌细胞A549（肺癌）、Huh-7（肝癌）、MGC-803（胃癌）、MCF-7（乳腺癌）、HepG-2（肝癌）和HeLa（宫颈癌）以及1种正常细胞293T（胚胎肾细胞）的抑制活性。结果表明:（1）配合物1、2、4对MCF-7细胞有中等毒性,IC50值分别为31.65μM、15.01μM和52.40μM;配合物6对HeLa细胞有中等毒性,IC50值为49.17μM。其中,配合物4对293T细胞的毒性较小,IC50值为121.04μM,其对癌细胞有选择性。（2）配合物2和4可以通过细胞凋亡的方式诱导MCF-7细胞死亡,随着配合物4浓度的增加,MCF-7细胞的凋亡百分比从19.62%增加至33.72%。