本试验通过饱和水溶液法制备出二氢吡啶-β-环糊精包合物,并通过光学显微镜和紫外分光光度计对其进行鉴定。考察了包合物的溶解性、溶出度、回收率及稳定性,为二氢吡啶新剂型的开发及进一步优化二氢吡啶-β-环糊精包合物的制备工艺,提供理论依据和参考。本试验用β-环糊精分子作为二氢吡啶的载体,因为β-环糊精分子呈环状中空圆筒型,其空隙的开口处或外部呈亲水性,而内部呈疏水性,故常用于包合疏水性药物,形成β-环糊精包合物。用高聚物增溶剂聚乙烯吡咯烷酮提高β-环糊精对二氢吡啶的包合能力。结合L9(34)正交试验表进行试验,以利用率为考察指标,通过SPSS软件进行方差分析,确定最佳制备工艺。用光学显微镜和紫外分光光度法对包合物进行鉴定。根据二氢吡啶包合物的特点和质量控制的要求,对包合物的稳定性主要从外观、色泽、含量等几个项目重点考察。通过长期的光照,高温,恒温加速试验考察二氢吡啶-β-环糊精包合物的稳定性。用紫外分光光度计测定二氢吡啶-β-环糊精包合物在1、2、3、4、5、6各月中,最大吸收峰出的的吸光度,代入标准回归方程算出包合物中药物含量;与二氢吡啶原料药与二氢吡啶-β-环糊精的物理混合物进行对比,考察了包合物提高药物含量的百分率。并进一步通过动物实验鉴定了包合物并考察了包合物的稳定性。通过紫外分光光度法测得二氢吡啶原料药在238nm处有最大吸收峰,这与其它相关文献报道一致。利用标准品对二氢吡啶建立分析方法,在10～50μg·mL-1浓度范围内进行线性回归并得到回归方程为,经过分析线性关系良好(r=0.9932)。测得平均回收率为98.85%,RSD为0.19%,日内和日间的精密度均小于1%。通过正交试验和方差分析的结果可以得出二氢吡啶-β-环糊精包合物的最佳制备工艺为:β-CD:二氢吡啶的摩尔比5:1,搅拌温度75℃,搅拌时间为2h。通过计算,九批药物的载药量为45.5±1.8%,包封率为86.8±1.1%。利用浆法对包合物的溶出度和在水中溶解度进行了测定,包合物的溶出度为原料药的2.2倍。5 h内包合物的溶解度为原料药的4.8倍。药物经包合后溶出度和溶解度都有了较大的提高,说明药物经包合后,可以提高药物的生物利用率。通过长期稳定性实验得出,6个月的时间内包合物在光照,高温,湿度的条件下均具有良好的稳定性,与物理混合物和原料药比较差异明显。在光照、高温、湿度的条件下,一个月内原料药的的损失率分别为包合物的4.6、7、4.1倍。在光照、高温、湿度的条件下,第六个月原料药的的损失率分别为包合物的2.55、2.5、3.22倍。动物增重实验进一步证明了所制的包合物和原料药都具有良好的效果。综上所述,本研究制备的二氢吡啶-β-CD包合物可以提高二氢吡啶原料药的溶解度和生物利用率。制备出的包合物在光照,高温,湿度条件下可以显著提高原料药的抗氧化能力,这为二氢吡啶新剂型的开发提供一些理论参考和依据。