瞿麦为石竹科石竹属植物瞿麦Dianthus superbus L.或石竹D. chinensis L.的干燥地上部分,具有清热利尿、破血痛经、消肿止痛等功效,是临床常用中药。化学成分研究表明石竹属植物含有三萜皂苷、环肽和黄酮等化合物。为深入挖掘中药瞿麦的活性成分,更好的开发和利用药用资源,本文对中药瞿麦的化学成分进行了研究,并建立了利用LC/MS/MS技术测定血浆样品中瞿麦皂苷含量的分析方法,对瞿麦主要皂苷成分DS-5在动物体内的药物代谢动力学进行了初步探究,为揭示其生物活性和体内代谢规律奠定了基础。本课题通过多种色谱分离手段,从瞿麦70%提取物中分离得到了7个化合物,并通过光谱解析鉴定了4个化合物,其中3-O-β-D-吡喃葡萄糖基齐墩果-11,13(18)-二烯-23,28二酸(DS-5)为一新化合物。其余化合物为大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、Dianthoside A。采用LCMS/MS测定了大鼠尾静脉注射5.00mg-kg-DS-5后动物体内血药浓度随时间的变化曲线,初步得到了大鼠静注给药DS-5后的药动学参数。口服给药DS-5后,10min到达峰浓度,但该化合物口服生物利用度很低,只有不到1%。