含氟基团的引入往往能提高化合物的生物活性,含氟化合物在医药和农药创制中的重要性日益显著,而二氟甲基基团被认为是羟基的等极体和电子等排体,其引入可能赋予化合物新的生物活性,这引起了化学家们极大的兴趣。本论文通过Ugi-四组分反应和点击化学,合成了两个系列共二十八个结构新颖的含二氟(亚)甲基的化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、碳谱、氟谱和高分辨质谱验证,并对所合成的目标化合物进行了初步生物活性测定。1.Ugi四组分反应是多组分反应中最重要的反应之一,广泛应用于新药开发特别是含肽类药物领域,本章中我们运用含氟砌块多组分反应策略(MCRs-FBB),设计并合成了结构新颖的含二氟亚甲基砌块,并用于参与Ugi四组分反应,进一步脱除保护基团,得到了十三个未见文献报道的具有二氟甲基的假肽类化合物,为合成含二氟甲基的假肽类化合物提供了简便易行的方法。2.点击化学具有快速、高效、高选择性等优点,给传统有机合成化学带来了方法学的创新,它已成为医药和材料等领域的研究热点。1,2,3-三唑化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,其合成方法是用叠氮化物和末端炔发生Huisgen环加成反应即点击反应。本章首先合成了含二氟的叠氮中间体-2-叠氮基-2,2-二氟乙酸乙酯,并在CuI催化下将它与末端炔进行点击反应,得到了十五个未经文献报道的1-偕二氟亚甲基-1,2,3-三唑化合物,且其中的酯基可以作为活性官能团进行进一步反应,为医药农药筛选提供结构多样性的化合物。