【摘 要】
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对三氟甲硫基苯酚作为许多药物的重要中间体,特别是抗球虫药妥曲珠利的关键中间体,在药物化学领域中有较广泛的应用。含有三氟甲基的药物,往往具有较高的脂溶性及稳定性。本
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对三氟甲硫基苯酚作为许多药物的重要中间体,特别是抗球虫药妥曲珠利的关键中间体,在药物化学领域中有较广泛的应用。含有三氟甲基的药物,往往具有较高的脂溶性及稳定性。本文对妥曲珠利关键中间体对三氟甲硫基苯酚的合成工艺进行了优化,并对喹啉-2-甲醛类化合物的合成进行了研究。本文主要分为两个部分:第一章简述了妥曲珠利及其关键中间体的概况并总结了在巯基上选择性引入三氟甲基的三氟甲基化反应,对以对巯基苯酚为原料,三氟溴甲烷为三氟甲基化试剂,连二亚硫酸钠为自由基引发剂合成对三氟甲硫基苯酚的反应进行了优化,避免了大量废水的产生及有毒有害物质的使用,符合绿色化学的要求。第二章对喹啉-2-甲醛类化合物及其合成方法进行了概述,介绍了一种微波辅助下以2-甲基喹啉及其衍生物为原料,Fe（NO3）3·9H2O/O2促进下一锅法合成相应的醛的方法,与其他氧化方法相比,该方法使用了无毒廉价的Fe（NO3）3·9H2O作为催化剂,具有操作简便、反应时间短和选择性高等优点。
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