近20年来,我国癌症发病率呈现逐年上升的趋势,随着老龄化进程的加快,我国癌症发病率、死亡率还将不断上升,这将对个人、社会,乃至整个国家造成巨大的伤害。所以,寻找新的更高效的抗癌药物己经刻不容缓。研究表明,巴西木素类化合物以及含有1,2,3-三氮唑结构单元的衍生物具有良好的抗肿瘤活性。论文在近年来课题组研究的基础上,采用分子杂合手段,合成了一系列氮杂巴西木素—1,2,3-三氮唑杂合物,并对其体外抗肿瘤细胞毒活性进行了研究,以期发现具有抗肿瘤活性的先导化合物。论文分为两个章节。第一章主要对近年来巴西木素和氮杂巴西木素类化合物以及含有1,2,3-三氮唑结构单元的化合物的生理活性研究进行了综述。第二章对氮杂巴西木素—1,2,3-三氮唑杂合物的合成及抗肿瘤活性进行了研究。运用分子杂合手段,共合成了32个结构新颖的氮杂巴西木素—1,2,3-三氮唑化合物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞毒活性进行了筛选。研究表明,以阳性对照品DDP做参照,化合物k3和k10表现出较好的抗肿瘤细胞毒活性,化合物k3对肝癌(SMMC-7721)、肺癌(A549)、结肠癌(SW480)、乳腺癌(MCF-7)四种肿瘤细胞的IC50值依次为7.53、11.46、16.35、10.82 μM。化合物k10对SMMC-7721、A549、SW480、MCF-7四种肿瘤细胞也有较好的抑制作用,IC50值分别为6.4、11.25、10.10、7.32 μM。总体而言,论文合成了32个氮杂巴西木素—1,2,3-三氮唑化合物,有两个化合物对SMMC-7721、A549、SW480、MCF-7四种肿瘤细胞具有较好的抑制作用。在论文的基础上,将分析其构效关系,对这32个化合物进行结构修饰或成盐反应,为获得更好的抗肿瘤活性的先导化合物奠定基础。