先导化合物相关论文
阿尔茨海默病（AD）是最常见的痴呆形式，目前缺少疾病修饰性的治疗药物。中医理论认为肾精亏虚是AD发生发展的内在机制，补肾益精是中医治......
由流感病毒感染引起的流感每年可导致约50万人死亡,而近年来动物源性流感病毒特别是禽流感病毒跨越物种屏障感染人类的病例不断出......
多肽分子大多为天然的内源性配体,与受体的亲和力强,选择性好,是一类比较容易成为先导化合物及药物的分子。许多药物都是从多肽分......
长期服用抗病毒药物易导致病毒的耐药性和药物不良反应,加之某些新发病毒传染疾病仍无特异性药物。因此,新型抗病毒药物的研究一直......
随着科技的不断发展,癌症发生率在下降,发病机制在被完整揭示,特异性治疗方法也在不断更新与发展,但对恶性肿瘤的治疗仍旧无法根治......
多形性神经胶质母细胞瘤（Glioblastoma,GBM）是中枢神经系统中最常见的原发性肿瘤,约占神经胶质瘤的50%,占脑部肿瘤的15%。GBM肿瘤的......
表观遗传调控在癌症和其它人类疾病的发生、发展和转移中起着至关重要的作用。组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和组蛋白乙酰基转移酶(HATs......
双酰胺类杀虫剂自问世以来，就一直是市场的热门产品，其代表品种如氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺等，但抗性问题愈演愈烈。以Broflanilide为......
齐墩果酸(oleanlic acid，OA)与熊果酸(ursolic acid，UA)均属于五环三萜类化合物，具有显著药理活性，其研究近年来受到广泛关注。目前临......
水稻白叶枯病是世界范围内制约水稻生产的重要因素，该病害是由水稻黄单胞菌属白叶枯病菌致病变种稻生黄单胞菌 Xanthomonas oryzae ......
目的:对水族药哈壳的化学成分进行研究，寻找结构新颖的二萜类先导化合物，为合理开发、有效利用哈壳资源奠定科学基础。 方法:哈壳......
目的:研究全缘凤尾蕨Pteris insignis Mett.ex Kuhn的化学成分，寻找结构新颖的先导化合物，为合理开发、利用全缘凤尾蕨资源奠定科学......
青霉素等天然抗生素的发现带来了抗生素发展的黄金时代，但是由于抗生素的滥用和误用，许多细菌通过基因突变以及水平基因转移获得了多......
酪氨酸酶是黑素细胞产生黑色素的关键限速酶，负责动物毛发与人体皮肤的颜色。研究表明，酪氨酸酶活性的过度表达会引起以黑色素过度积......
常春藤皂苷元为五环三萜类齐墩果烷型化合物，具备抗癌、抗HBV、治疗高血脂等药理作用，且可从多种药材中分离提取得到。但是存在溶解......
癌细胞代谢的改变对肿瘤的发生发展起着重要作用，一些影响代谢途径的酶被认为是癌症治疗的重要靶点。异柠檬酸脱氢酶(IDH)是催化异......
《中国药物化学杂志》编委、山东大学刘新泳教授主编的《基于靶标的抗艾滋病药物研究》由人民卫生出版社出版。全书共17章,139.1万......
[目的]通过对氟虫腈的结构改造,开发新型柞蚕饰腹寄蝇病防治药剂。[方法]以氟虫腈为先导化合物,经NaH处理、与相应的酰氯反应,合成......
[目的]寻求新的含吡啶环的具有除草活性的先导化合物。[方法]以3-氟-4-甲基苯胺和几种吡啶甲酸衍生物进行缩合反应,得到9个未见文......
根据拼合原理,以天然产物齐墩果酸和熊果酸作为先导化合物,通过丁二酸连接片段,在C-28位分别导入哌嗪、N-甲基哌嗪及吗啉片段,共设......
为了从吡唑类化合物中寻找活性较高的农药先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列未见文献报道的新型含三氟甲基苯甲......
为了寻找与发现新的活性物质,以杀虫剂吡螨胺为先导化合物,采用活性基团拼接的方法,设计并制备了一系列未见文献报道的新型含1,3,4......
四氢异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛,有些药物在临床上已广泛应用。随着对四氢异喹啉类生物碱研究的深入,越来越多新的生物活性......
为了考察斑马鱼血栓生成模型在中药成分活性筛选中的适应性,利用体外血小板聚集实验和体内斑马鱼血栓形成实验,分别检测中药单体对......
转运体会对药物在人体中的转移和分布产生极大的影响.一方面可溶性载体转运体可以将药物转运进入组织器官,从而提升药物生物利用度......
生物碱类是一类含氮碱性有机化合物,具有很好的抗病毒活性,是发现抗病毒药物的重要源泉.查阅相关文献发现生物碱具有多种抗病毒活......
本课题以取代苯胺合成的靛红为起始原料,通过格氏、Michael加成、酰胺化以及成环等反应合成得到四氢哌啶[2,3-b]吲哚类似物。然后......
氨基脲敏感性胺氧化酶（SSAO/VAP-1）是一种含二价铜的铜胺氧化酶,广泛存在于人体各器官和组织的内皮细胞上。它不仅参与生物源性和异......
(+)-氟代巴拉苏酰胺(3c)是黄皮属植物中吲哚类化学成分(+)-巴拉苏酰胺的衍生物。本课题组前期的药理试验显示,该先导物具有较好的......
当前恶性肿瘤仍然是威胁人类健康的疾病之一,但目前临床使用的药物仍然存在严重的不良反应、复发率高、易产生耐药性的问题,因此迫......
植物次生代谢产物苦参碱具有抗肿瘤、抗病毒、杀虫等广泛的生物活性。为了进一步明确苦参碱类化合物结构与杀虫/螨活性之间的关系,......
5-氟尿嘧啶(5-FU)被广泛用于多种癌症的治疗,但其抗肿瘤作用在耐药性癌细胞中受到限制.在前期合成百部生物碱bisdehydroneostemoni......
随着近年来我国知识产权战略的实施,专利在产业发展中发挥着越来越重要的作用,尽管专利的理念早已广泛传播,但对于专利的理解和认......
运用分子模拟和计算机辅助药物设计专家系统Apex对镇痛药物结构和活性知识数据库中哌替啶类进行系统的构效关系研究 ,确立了该类药......
三维结构搜寻是一种新型的计算机辅助分子设计方法。本文对表征三维结构的信息来源、三维结构搜寻基本方法及其在药物分子设计中的......
恶性肿瘤是危害人类健康和生命的主要疾病。全球投入了大量人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。相对于单纯化学合成,以天然活......
目的:研究血党的化学成分,寻找结构新颖的先导化合物。方法:应用正相、反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱及高压制备HPLC对......
美国Sequella生物技术公司报道 ,其第二代抗肺结核药物SQ1 0 9在试验中显示了良好疗效。SQ1 0 9是在ethambutol的基础上改造而来 ,......
氰基吡啶主要包括2-氰基吡啶、3-氰基吡啶、4-氰基吡啶等,由于氰基具有活泼的化学性质,因而氰基吡啶被广泛用作为农药和农药中间体......
【目的】开发出与铜绿假单胞菌粘肽合成酶PBP3有高亲和力,具有全新结构的先导化合物。【方法】以铜绿假单胞菌粘肽合成酶PBP3为靶......
