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本文的研究内容主要包括以下两个部分：4-羟基-2-吡啶酮类化合物的研究进展(综述)和4-羟基-2-吡啶酮类生物碱冬青生菌素H的结构修饰和优化。天然生物碱4-羟基-2-吡啶酮类化合物的研究进展(综述)：对该类天然产物进行了比较详尽的综述,介绍了该类化合物的结构特征、生物活性以及合成方法。4-羟基-2-吡啶酮类生物碱冬青生菌素H的结构修饰和优化：以天然生物碱冬青生菌素H为先导进行化合物设计,采用简化和引入新基团的方法,合成一系列类似物,对它们的抗真菌活性进行研究,进一步总结其构效关系(SAR),为新药研究作出贡献。主要研究工作包括：1.我们以丙烯酸衍生物为原料,在三乙胺作用下与叠氮磷酸二苯酯(DPPA)反应生成酰基叠氮,然后经Curtius重排制得异氰酸酯,再以甲苯为溶剂与乙酰乙酸乙酯在NaH作用下反应,得到了5个2-氨甲酰基-3-羟基-2-丁烯酸乙酯类环合前体。最后在二苯醚中环合得到4-羟基-3-乙酰基-2-吡啶酮类目标化合物。2.将异氰酸酯与丙二酸二乙酯在NaHK作用下发生反应,得到4个2-氨甲酰基丙二酸二乙酯类环合前体。以二甲苯作溶剂回流环合,经3-12h,得到4个4-羟基-2-吡啶酮-3-羧酸乙酯类目标化合物。但若以二苯醚作溶剂,得到另外4个4-羟基-2-吡啶酮-3-甲酰胺类得化合物,其结构通过波谱分析进行了确证。3.我们探讨了以DMF做溶剂,在过量的NaHK和碘甲烷作用下与化合物4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2-吡啶酮-3-羧甲酸乙酯反应,只得到N上甲基取代的产物1-甲基-4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2-吡啶酮-3-羧甲酸乙酯,没有得到O上甲基化的产物。4.在二氯甲烷：甲醇=1：1(v/v)的培养溶液中进行单晶培养,获得了化合物1-甲基-3-乙酰基-4-羟基-5-(4-甲氧基)苯基-2-吡啶酮的单晶,该单晶的结构表明其4-位羟基与3-位乙酰基形成了氢键,为4-位羟基不能上甲基提供了理论依据。5.通过实验我们共合成化合物37个,未见文献报道的化合物33个。其中4-羟基-2-吡啶酮类目标化合物14个,13个未见报道,通过IR、1HNMR、13C NMR、MS和HRMS等确证其结构。