药物分子导向的杂环化合物的光化学合成

来源 :扬州大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chenzulong198867
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
杂环化合物广泛应用于药物化学领域。尤其是含氧或氮原子杂环化合物是很多药物分子的核心结构单元。基于此类化合物的重要性,本论文从合成的角度出发,发展了可见光促进的色胺酮类化合物、环烯基砜类杂环化合物以及含三氟甲基杂环化合物的高效合成方法。(1)色胺酮类化合物具有一定的抗菌及抗癌等药理活性。本章以靛红和靛红衍生的酸酐为反应原料,DMF为溶剂,5.0 mol%有机染料Acid Red 94(酸性红94)为光敏剂,K2CO3为碱,23 W白炽灯为光源,空气条件下反应24小时,即可高效地合成一系列含不同取代基的色胺酮类化合物,最高分离产率可达到98%。与已有的合成方法相比较,该方法具有条件温和、催化剂使用量低、产物的分离提纯方便等诸多优势。(2)含磺酰基的杂环化合物是一类重要的有机合成中间体也具有抗麻风病及抗艾滋病等生理活性。本小节以1,6-烯炔和磺酰氯为反应原料,MeCN为溶剂,1.0 mol%Ir(dtbbpy)(ppy)2PF6为光敏剂,10 equiv H2O为添加剂,23 W白炽灯为光源,在氮气保护条件下反应24小时,得到了一系列含有砜结构的五元或六元杂环化合物。与传统合成方法相比,此方法通过原子转移自由基加成向1,6-烯炔底物分子上引入了磺酰基和卤素原子两个官能团,再经环化实现了包括C-S,C-C,和C-Cl在内的三个化学键的构建,为含氯烷基取代的环烯基砜类杂环化合物的合成提供了一种条件温和且高效的方法。(3)含氟化合物在生活中应用广泛,不仅具有除虫、除草等作用,还有抑制胃酸分泌及抗炎止疼等药理作用。本章通过氯化三氟/三氯甲基化环化反应合成了一系列含三氟/三氯甲基和氯原子的五元杂环化合物。以1,6-烯炔和三氟/三氯甲基磺酰氯为原料,DCM为溶剂,5.0 mol%Acr+-Mes作为光敏剂,5 equiv K2HPO4为碱,23 W白炽灯为光源,在氮气保护条件下反应24小时即可实现。反应以可见光促进三氟/三氯甲基自由基的产生开启对末端烯烃衍生的烯炔的自由基加成/环化/氯化串联反应,高区域选择性和立体选择性地合成氯化三氟/三氯甲基化的吡咯、哌啶和环戊烷衍生物。
其他文献
[目的]探讨中医药对心力衰竭时相关受体和细胞因子的作用。[方法]通过中医药治疗心力衰竭时相关受体、细胞因子、细胞凋亡的变化进行回顾性分析和研究。[结果]中医药能降低An
作为中国印象主义文学批评的典范,李健吾的文学批评深受西方印象主义批评特别是法朗士、雷梅托等人批评理论的影响,强调批评的主观印象,重视直觉感悟、主体介入和情感动力。
在燃气分析单点测试偏差的基础上,针对燃气轮机、主燃烧室及加力燃烧室目前采用的取样方式的现状,建立了燃气分析法和流量法的油气比偏差对燃烧效率和气态污染物测试精度的影
最近,笔者一位同学去了趟美国,回国后,讲述了他移民美国的亲戚在纽约开汉语吧的经历。  他说,那个小店与其说汉语吧,倒不如说是“中国式”酒吧。在开业之初,店内装修、摆设和经营的茶水、饮料、酒类及小食品等都带有浓郁的中国色彩。因此也就吸引了大量当地华人华侨捧场。由于大家都是中国人,汉语自然是他们交流的第一语言,这给在学中文和想提高汉语对话能力的外国人提供了一个能多听多说多交流的场所。成为他们一个汉语对
期刊
[目的/意义]知识产权是经济、科技和文化实力的重要体现,已经成为各国竞相争夺的战略性资源。在建设知识产权强国背景下,急需提升高校知识产权信息服务的能力和水平,支撑高校
自2015年开始开始对安徽省、宁夏回族自治区偏远地区中小学活动调查研究,且于2016年开展当地高校第二课堂制度对中小学素质教育衔接的志愿制度探索尝试,在多方面进行追踪式调
三元乙丙橡胶最主要的特性是优越的耐氧化、抗臭氧和抗侵蚀的能力。自20世纪50年代末60年代初开发成功以来,世界上又出现了多种改性乙丙橡胶和热塑性乙丙橡胶(如EPDM/PE),为
采用微型冰点渗透压仪、荧光定量PCR和酶活力测定的方法分析淡化对南美白对虾(Penaeus vannamei)存活率、体内渗透压及Na~+/K~+-ATPase基因表达和酶活力的影响。结果表明,养
以陕西韩城悬挂式单轨交通1号线车辆为研究对象,分析了悬挂式单轨车辆的结构特点,并基于多体动力学理论,通过仿真计算,对车辆在多种工况下的侧滚情况进行了分析。根据分析结
本文从大数据的基本特点和医疗大数据研究现状出发,分析医疗大数据的数据特点及商业价值,概述了数据挖掘在医疗方面的应用:然后对常用的决策树模型中ID3算法进行研究,并针对海量