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糖苷酶抑制剂的研究受到了化学家和生物学家的广泛关注，是因为这类化合物不仅能作为研究寡糖和糖复合物功能的有用工具，而且是潜在的治疗与糖链异常相关的疾病的药物。这些抑制剂主要是氮杂糖类衍生物。氮杂糖类化合物有十分广阔的药物开发前景，特别是作为糖苷酶抑制剂和糖基转移酶抑制剂类药物。目前已发现其可以作为抗HIV、抗癌、抗流感和抗糖尿病等疾病的药物。因此研究此类化合物的合成以及结构和酶抑制活性的关系对于寻找新型药物具有十分重要的意义。
本文综述了近年来氮杂糖类糖苷酶抑制剂的研究进展和氮杂糖的合成方法，总结了糖苷酶抑制剂的构效关系。在此基础上本文设计了基于酶促反应过渡态的半乳糖苷酶抑制剂，采用了醋酸汞介导的氨汞化成环方法，以半乳糖为原料，经过11步的合成路线，拿到了三个互为异构体的半乳糖型氮杂糖母体分子结构。然后将三个母体分子分别进行衍生化，即在其活性位点用不同的侧链进行修饰，经过脱保护得到目标产物，然后进行一系列的活性测试。
本论文共合成了36个化合物，其中有20个未见文献报道。所有新化合物均经<1>HNMR、<13>CNMR、MS、元素分析或者HRMS确定结构。