裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.etArn.)为马鞭草科紫珠属植物,是一种海南黎族地区的民间用药。本文以裸花紫珠叶为原料,对其进行止血消毒剂的研制,对其提取工艺、含量测定、辅料选择、制剂工艺、功能试验进行了研究,主要内容如下:总黄酮具有止血消炎、抑菌杀菌的功效,所以先以其为指标,采用单因素试验法比较了快速萃取仪(ASE)、超声、微波萃取和多功能提取罐浓缩机组提取方法在总黄酮提取率上的差异。结果发现ASE法总黄酮提取率最高,约为1.26%,其次为超声、微波和多功能浓缩法,分别约为1.03%、0.98%和0.36%。所以,选择ASE继续溶剂选择试验,选用大肠杆菌和枯草芽孢杆菌进行定量的微孔板刃天青法筛选试验,得出相比其他3种提取药液,乙醇和正丁醇提取液有较低的MIC值,分别为0.022 g.mL-1和0.033 g.mL-1,但正丁醇比乙醇有较高的毒性,所以最终选择乙醇作为裸花紫珠叶的提取溶剂。毛蕊花糖苷为裸花紫珠中含量较高的止血活性成分,所以用高效液相色谱法对其进行含量检测。本实验室就柱温、流速、色谱柱、流动相、加酸与否、加盐与否进行考察。结果使用hypersilGold色谱柱(4.6 mm × 250 mm,5μm),选择流动相为乙腈:甲醇:水=(20:5:75),流速为1.0mL·min-,检测波长为334nm,柱温为30℃C时,毛蕊花糖苷的保留时间在6min,主成分与其他峰分离度大于1.5,理论踏板数大于10000,在0.05～0.2 mg/mL时线性关系良好(r2=0.9909),平均加样回收率为 99.41%,RSD=1.44%(n = 9),精密度 RSD=1.34%,重复性RSD=1.24%,24小时内稳定性较好RSD=1.62%(n = 6),专属性试验表明在强酸和强碱条件下对主峰破坏相对较为明显,其他破坏条件破坏程度不明显。所以,选用该方法用于裸花紫珠药材的含量测定和质量控制。在以上实验基础上,以毛蕊花糖苷为指标,通过正交法优化得出毛蕊花糖苷的最优提取工艺,之后再进行MIC试验以确定药液浓度,以制备出同时具有较好的杀菌和止血功效的消毒剂。最后由于考虑到要放大生产,用工业上水煎液提取醇沉法进行实验。结果如下,提取温度为120 ℃,次数为1次,乙醇浓度为50%,时间为12 min时,毛蕊花糖苷的提取率最大为2.3%,MIC值为0.02 g/mL(浸膏/溶剂)。最终发现毛蕊花糖苷浓度至少为2mg/mL,总黄酮浓度至少为0.2 mg/mL时,才能发挥止血和抑菌的共同作用。在进行辅料选择和制剂工艺研究时,选择丙三醇、丙二醇、水杨酸和硼砂进行辅料的加量及顺序测定试验,对药液进行配方前离心速度、活性炭加量、剂型的制备工艺试验。结果样品药液主要的制备工艺过程为:原药液离心速度为5000 rad/min,不使用活性炭,先加入6～7%丙二醇,再加入水杨酸调节pH至4.5±0.5～6.0±0.5。喷雾剂喷洒均匀,消耗量少,使用时可以不接触皮肤,会减少物理摩擦对伤口的损害,同时也可以起到涂剂的效果,所以,剂型选择喷雾剂。为了测定裸花紫珠止血消毒剂样品的质量与功效,本实验室对样品的感官性状、重金属含量、快速杀灭微生物、皮肤和眼刺激、样品与市场止血剂云南白药对菌的长期抑菌性和对家禽的止血性、镇痛消炎、稳定性进行了试验。结果如下,样品的感官性状在三个月内无明显变化。Pb、As、Hg含量均低于0.001%、0.0002%和0.0001%的限量要求。在短时间内,金黄色葡萄球菌、阴性大肠埃氏菌和铜绿假单胞菌的杀灭对数值均大于5,且其中最难杀死的白色念珠菌也达到要求,大于4。样品对小白兔的皮肤和眼睛没有刺激。样品的的杀菌、止血作用都强于云南白药,且样品比原药液的抑菌性持久。阳性药和样品及原药液的镇痛效果无显著差别。阳性药液、原药液及样品液抗炎效果基本一致,约1h后,致炎的小鼠足部变灵活。54℃稳定性试验结果为原药液和样品的pH无显著变化,总黄酮的吸光度都变大,可能是药液浓度变大的缘故,原药液的毛蕊花糖苷峰面积相比样品的峰面积明显下降,可能是样品具有添加了稳定性辅料的原因。4 ℃和25 ℃对样品和原药液都没有显著影响,然而光照对原药液的毛蕊花糖苷和黄酮有显著影响,所以建议低温避光保存样品。