灯盏乙素是一种黄酮苷类成分,具有抗氧化等生物活性,其制剂在临床上主要用于治疗中风后遗症、冠心病、心绞痛等,是预防、治疗老年心血管疾病的有效药物。但灯盏乙素存在半衰期短、消除快,口服生物利用度低等不足,限制了其临床应用。而经皮给药制剂可以克服口服制剂的不足。本文以增加灯盏乙素的经皮渗透能力为基本思路,开展了灯盏乙素经皮给药制剂的研究。具体内容如下：1、建立了理化性质、体外释放研究及体外透皮研究中灯盏乙素的HPLC分析方法,所建立的方法线性关系好,精密度高,准确度好。2、考察了灯盏乙素在水、低级醇、各pH值PBS溶液中的溶解性及稳定性。确定pH=7.0 PBS溶液为灯盏乙素醇质体制备过程中的载药溶剂。3、研究了灯盏乙素醇质体透皮性能及其代谢特性。采用HPLC/MS鉴别出灯盏乙素的经皮肤代谢物为同样具有药理活性的野黄芩素,比较了灯盏乙素+PBS+乙醇(Scu+PBS+E)、灯盏乙素+空白醇质体(Scu+BES)、灯盏乙素醇质体(Scu-ES)、灯盏乙素醇质体+5%氮酮+1%吐温-80 (Scu-ES+A+T)体外透皮性能及代谢特性,研究结果表明：以醇质体为灯盏乙素的载药系统能提高灯盏乙素的透皮能力,且促渗剂也能较强的提高灯盏乙素醇质体的透皮性能。4、在单因素考察的基础上,通过正交设计,以体外透皮动力学参数为指标对灯盏乙素醇质体进行处方优化,并研究了其平均粒径及分布、包封率、zeta电位等理化性质。结果表明：磷脂、乙醇、投药量均有显著影响,最佳处方为磷脂1%,乙醇45%,投药量0.35%。灯盏乙素醇质体的平均粒径为104nm,大小分布均匀,Zeta电位为-2.25mV,包封率为19.17%±3.63%(n=3)。5、考察了常用促渗剂对灯盏乙素醇质体透皮吸收的影响,结果表明：单一促渗剂中5%A促渗能力最强,能显著增加稳态透皮速率,及24h累积透皮量,但是时滞较长；与5%B组合后,可以克服这一缺点。6、研究了灯盏乙素醇质体凝胶剂的制备工艺及处方组成。从成型性,稠度,涂展性,保湿性几个方面初步筛选凝胶基质材料,再通过体外释放试验筛选出释药能力较强的处方进行体外透皮能力研究,最终选择1%的卡波姆为凝胶基质。7、从凝胶的理化性质、含量及均匀度等方面对灯盏乙素醇质体凝胶剂进行质量评价。批次内的均匀度较好RSD=2.62%,各批次之间的含量差异也比较小RSD=3.15%。对其安全性进行了初步评价,结果表明灯盏乙素醇质体凝胶对家兔皮肤无刺激性。