【摘 要】
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脱氧糖的立体选择性糖苷化在糖化学领域是极具挑战性的。3,5-反式-3-氨基-2,3,6-三脱氧吡喃糖(3,5-反式-3-氨基糖)广泛存在于一些具有良好生物活性的抗生素中,且连接方式以β-糖苷键为主。构建3,5-反式-3-氨基糖β-糖苷键的挑战性主要在于C2位缺乏邻基参与基团,β-糖苷键自身的不稳定性以及端基异构效应更有利于α-糖苷键的生成。故到目前为止,已知文献中还没有一种底物适用性广,立体选择性
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脱氧糖的立体选择性糖苷化在糖化学领域是极具挑战性的。3,5-反式-3-氨基-2,3,6-三脱氧吡喃糖(3,5-反式-3-氨基糖)广泛存在于一些具有良好生物活性的抗生素中,且连接方式以β-糖苷键为主。构建3,5-反式-3-氨基糖β-糖苷键的挑战性主要在于C2位缺乏邻基参与基团,β-糖苷键自身的不稳定性以及端基异构效应更有利于α-糖苷键的生成。故到目前为止,已知文献中还没有一种底物适用性广,立体选择性好的3,5-反式-3-氨基糖β糖苷化方法报道。因此我们对稀有3-氨基糖β选择性糖苷化的研究是具有非常重要的意义。本论文发展的糖苷化方法是利用3,5-反式-3-氨基糖上C3位氨基氢作为氢键供体,并通过将亚化学计量的氧膦作为外源性亲核试剂引入糖基化系统,在C3位氨基氢和α-氧膦氧鎓离子之间形成分子内氢键。正是由于氢键作用的存在,稳定了覆盖在糖环α面的中间体并限制了相应的反应活性更高的β构型中间体的形成。因此获得了与常规外源性亲核试剂效应介导的糖基化方法截然不同的立体选择性。此方法具有广泛的底物适用性以及良好至优异的β选择性的优点。我们还通过对含有3,5-反式-3-氨基糖的天然产物和药物进行结构修饰进一步证明了此方法的有效性。
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