新试剂和新反应的研究在有机合成中占有重要地位,特别是手性的新试剂和新反应更是有机化学研究的重要方面之一。2-噁唑烷酮和环脲素因其多方面的应用,而越来越受到人们的关注,2-噁唑烷酮和环脲素可以作为具有生物活性分子的中间体,例如艾滋病病毒蛋白酶抑制剂,DMP 323、DMP 450、精细化学品、药物、化妆品和农药等,特别是手性的2-嗯唑烷酮(Evans’手性助剂)作为手性助剂广泛应用于不对称合成中。2-噁唑烷酮和环脲素不仅广泛应用于化工、医药领域,而且通过手性的2-嗯唑烷酮和环脲素还可以制备新的具有手性的二胺和氨基醇,因此合成2-噁唑烷酮和环脲素就成为有机化学研究的热点领域之一。本文对2-噁唑烷酮和环脲素的国内外发展状况、合成底物以及合成方法分别做了系统的介绍。异氰酸酯是合成2-噁唑烷酮和环脲素的重要中间体,目前,异氰酸酯是有机化学领域中发展最快的一个分支。到现在为止,烷基异氰酸酯和芳基异氰酸酯已经引起了人们的极大关注。近年来,合成具有较高活性的脂肪族酰基和芳香族酰基异氰酸酯的方法已有报道,同时,经过对脂肪族和芳香族酰基异氰酸酯的研究,人们发现这两类物质在同类化合物中具有较高的活性,从而获得了许多有研究价值的信息。由于脂肪族和芳香族酰基异氰酸酯分子中含有复杂的双键体系,使得它们与大多数的不饱和化合物都能发生环加成反应,这就提供了合成不同杂环体系的新路线。在本文中,合成2-嗯唑烷酮的整个反应分为两大部分,第一部分是异氰酸酯的制备,该部分包括氨基甲酸酯的制备和合成烷氧羰基异氰酸酯,该部分采用了一种简单的无溶剂,一步反应的方法合成出氨基甲酸酯,再让氨基甲酸酯与草酰氯反应合成了乙氧羰基异氰酸酯和一种固体的、对湿气相对稳定的烷氧羰基异氰酸酯—9-芴甲氧羰基异氰酸酯；第二部分是2-噁唑烷酮的合成,通过含有活泼氢的二醇与烷氧羰基异氰酸酯进行加成反应生成目标产物,即乙氧羰基异氰酸酯和9-芴甲氧羰基异氰酸酯分别与1,2---醇作用,经过两步反应生成了2-噁畔烷酮。同样合成环脲素也分两大部分,第一部分是异氰酸酯的合成；第二部分是环脲素的合成,通过含有活泼氢的氨基醇与烷氧羰基异氰酸酯进行加成反应生成目标产物。即9-芴甲氧羰基异氰酸酯与手性的1,2-氨基醇作用,经过三步反应生成了相应的具有手性的环脲素。本文对合成出的产品采用核磁(1H-NMR、13C-NMR),红外光谱(IR),元素分析等方法对其结构进行了表征,对固体化合物测定了其熔点,对具有旋光的物质测定了其比旋光度。