固体分散体技术是由Chiou和Reigelman提出的一种增加难溶药物的溶解速率的有效方法。在固体分散体（SD）中，药物以无定型和微晶的形式存在于载体中，这与结晶的药物材料相比就提高了溶解度和溶出速率。关于固体分散体能提高药物溶解度和溶出速率的机理说法很多，有些研究者还发现，药物分子在载体内的粒径减小和增大的表面面积是其溶解度增加的主要原因；在制备分散体中，水溶性的聚合物通常被用作载体，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）和泊洛沙姆（PLXM）是常用的水溶性的载体，它们能抑制分散到其中的药物再结晶从而提高药物的溶解速率。制备分散体的方法有熔融法、溶剂法、溶剂蒸发法、硫化床法和微波法等。上述方法都有其各自的局限性，如熔融法由于聚合物载体在熔融状态下的高粘度使得药物在其中的分散程度受到限制，而且较高的温度会使熔点低的药物的稳定性受到影响。溶剂法要使用有机溶剂来溶解难溶性的药物，溶剂残留也是要考虑的问题。粉末固态研磨法是一种有效的增加药物溶解度的方法，操作简单而且不用额外的引入其它试剂。双苯氟嗪（dipfluzine，DF）是药学院自主合成的一类新药，难溶于水。　　 目的：本论文采用固态研磨法制备双苯氟嗪固体分散体，以提高双苯氟嗪的溶解度和溶出速率。应用PVP、PEG和PLXM为载体，研究它们和药物在研磨过程中的分散体的形成过程，比较三种载体之间的差别。　　 方法：以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇6000（PEG6000）、泊洛沙姆（PLXM）为载体，采用简单的固态研磨法，分别研磨0，30min，1h，2h，3h制备成DF-PVP、DF-PEG、DF-PLXM（1：3）固体分散体，采用XRD，IR和DSC对不同研磨时间的固体分散体进行了表征，并测定各样品的体外溶出度，确定各系列样品的最佳研磨时间；此外，通过制备不同载体含量的分散体（DF/载体分别为1：1，1：3，1：5，1：7）考察了不同药物/载体比值对分散体体外溶出度的影响。　　 结果：　　 1、从以PVP为载体的固体分散体的XRD数据的结果表明：随研磨时间的延长，药物的晶化程度减小，当研磨3小时后，样品的XRD谱图中药物的衍射峰基本消失，说明此时药物在PVP载体中以微晶的形式存在。其DSC曲线的分析表明：随研磨时间的增加，样品的晶化峰依然存在，只是宽化、峰减小并向低温移动，说明药物仍然以晶态的形式存在于载体作用，熔点峰的移动可以解释为药物颗粒粒径的减小或结晶程度的的减小，但分散体的粒径分析表明，随研磨时间的增加药物分子的粒径并没有明显的减小，说明结晶程度的的减小是主要原因；PVP和药物分子之间形成的是固态溶液形式的分散体；分析样品的IR谱图可以看出：药物分子和载体分子在固体分散体中以范得华力结合，无氢键形成。　　 2、以PEG为载体的固体分散体与PVP为载体的分散体不同是其DSC曲线中，药物的晶化峰随研磨时间的增加最后完全消失，而载体的熔点峰也向低温发生移动。由此可以推断药物分子和PEG载体之间形成是低共熔物形式的分散体。XRD数据也表明药物分子在载体中的结晶程度减小，但是粒径数据却显示随研磨时间的增加，分散体的粒径却是增加的，说明在PEG-双苯氟嗪分散体中，研磨虽然是减小了药物分子的结晶程度，但是却造成了分散体颗粒的团聚增加。　　 3、以PLXM为载体的固体分散体与PEG相似，载体和药物分子之间形成的是低共熔物形式的分散体。但分散体粒径分析表明：随研磨时间的延长，粒径减小。所以PLXM-双苯氟嗪分散体增强溶解度和体外溶出度的原因来源于药物分子在载体中的微晶或无定型的存在形式和分散体粒径减小两方面，导致了PLXM载体在三种载体中在改善双苯氟嗪溶解度和溶出速率方面效果尤为明显。　　 结论：　　 此方法制备得到的DF-PVP、DF-PEG、DF-PLXM不同配比，不同研磨时间的固体分散体在体外溶出度这个评价指标上均明显优于原药和简单的物理混合物，可以作速释药物使用。其次，不同研磨时间的溶出数据表明，三种载体均是研磨时间越长越能充分形成分散体，体外溶出越快；不同载体含量的分散体的体外溶出表明载体含量越多，溶出越快；XRD，IR和DSC谱图进一步分析表明：三种载体中，PEG和PLXM属于同一种类，所形成的分散体与PVP存在差异。此外，三种载体比较，PLXM在改善药物的体外溶出方面作用更为显著。DF-PLXM不同研磨时间下的分散体10分钟累积溶出率分别为：69.2％（SD-30min），86.0％（SD-1h），89.6％（SD-2h），95.0％（SD-3h）。