甲基查尔酮肟衍生物的全合成及其抗肿瘤活性研究

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细胞色素P450(CYP450)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1与多种前致癌物和致突变物的代谢活化及肿瘤的发展密切相关,CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达,参与药物的氧化代谢和前药的活化,CYP1A1、CYP1B1已成为靶向抗肿瘤前药研究的新靶点。本文在总结文献有关查尔酮类似物抗肿瘤活性研究的工作基础上,以CYP1B1为靶酶,以甲基查尔酮为先导,系统地设计、合成甲基查尔酮肟醚及肟酯衍生物,包括:甲基查尔酮肟醚化合物23个、甲基查尔酮肟酯化合
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