【摘 要】
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2,5-二芳基呋喃、噻吩、吡咯及其衍生物属于目前已经用于临床的二苯乙烯类分子探针,主要应用于核磁共振和荧光检测方面,它在预防、检测、追踪老年痴呆症和其它癌症方面有着十分重要的作用,为了寻找具有较高生物活性的新化合物,探寻其结构与生物活性之间的关系,设计合成了一系列2,5-二芳基呋喃、噻吩、吡咯及其衍生物。本文选择取代苯乙酮为反应原料,先经过羟醛交叉缩合合成1,4-二羰基化合物,然后用Paal-Kn
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2,5-二芳基呋喃、噻吩、吡咯及其衍生物属于目前已经用于临床的二苯乙烯类分子探针,主要应用于核磁共振和荧光检测方面,它在预防、检测、追踪老年痴呆症和其它癌症方面有着十分重要的作用,为了寻找具有较高生物活性的新化合物,探寻其结构与生物活性之间的关系,设计合成了一系列2,5-二芳基呋喃、噻吩、吡咯及其衍生物。本文选择取代苯乙酮为反应原料,先经过羟醛交叉缩合合成1,4-二羰基化合物,然后用Paal-Knorr反应来合成最终产物。本文总共合成15只化合物,均为新化合物,化合物的结构由红外光谱、核磁共振谱得到
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本文简要介绍了流感病毒及病毒的生物学特征,重点介绍了抗流感病毒药物的研究进展。在实验室前期研究工作的基础上,对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成工艺进行了研究。以新型的抗流感病毒药物阿比朵尔为先导化合物,保留了活性必需结构吲哚母环、活性部位5位羟基及3位乙氧羰基,重点对吲哚环1位、2位和4位取代基进行了结构改造和修饰。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、Nenitzescu环合、
癌症是一类常见病、多发病,严重威胁人类的生命。近年来每年全世界因癌症死亡的人数高达500万以上,抗癌药物的研究成为日益受关注的课题之一。土壤微生物能够产生大量的具有生物活性的天然产物,从微生物代谢产物中筛选细胞毒活性成分以发现抗癌先导化合物具有重要意义。本文论述了细胞毒活性化合物N02ZA-0567 A、B、C的筛选、发酵、分离、化学结构解析及其体外抗癌活性的研究。本研究为了从微生物代谢产物中筛选
陆地微生物资源曾是抗生素的主要来源。但随着陆生生物资源的不断开发,发现新的抗生素的几率越来越低。海洋独特的环境,使海洋微生物具有生物物种多样性、基因多样性、代谢机制的多样性和代谢产物的多样性,已成为世界各国开发新型药物的热点领域。采用多种培养基对舟山沿海潮间带底泥微生物进行分离,并对分离的菌株采用纸片扩散法进行拮抗实验。结果表明马铃薯蔗糖琼脂培养基分离真菌、蛋白胨琼脂培养基分离放线菌、MR2A培养
表观遗传学(epigenetics)是研究没有DNA序列变化并且可以遗传的基因功能变化之学科。乙酰化修饰是表观遗传学中一种重要的基因转录调控方式。大量关于组蛋白乙酰化修饰的研究表明,这种修饰参与了可逆性的基因转录和染色体活性的调节,被认为是许多肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、炎症免疫性疾病等发生的重要机制。组蛋白乙酰化受一对功能相互拮抗的酶一组蛋白乙酰化酶(histoneacetyltransferase
(E,E)-1-氟-2,5-二-(3-羧基-4-羟基)苯乙烯-2-基苯(简称FSB)是目前唯一已经用于临床的核磁共振和荧光类分子探针,它在预防、检测、追踪老年痴呆症和其它癌症方面有着十分重要的作用,由于目前仅有一篇关于FSB的合成的文献,且收率非常低仅有0.68%,因此对FSB的合成工艺进行改进非常重要,本文主要分为两个部分,第一个部分是对合成FSB三个中问体进行工艺改进:1.对2,5-二甲基氟苯
前列地尔(Alprostadil),又名前列腺素E_1(Prostaglandin E_1,PGE_1),是人体内重要的内源性生理活性物质,具有广泛的生理活性,可扩张血管、降压、抑制血小板凝聚、改善微循环、抗动脉硬化及免疫调节。临床上广泛用于治疗严重的外周血管疾病、缺血性心脏病、高血脂、男性性功能障碍,也可辅助治疗肝炎、糖尿病、急慢性肾衰等疾病。但该药热稳定性差,水溶性差,首过效应显著,有80%以
近年来,随着分子生物学以及药剂学的发展,药物新剂型的开发不断取得新进展,特别是靶向制剂的研究,已经突破原有范围,不断向分子生物学领域发展。主动靶向制剂中,受体介导和抗体介导的靶向药物渐渐成为研究的新方向。上世纪90年代以来,神经生长因子逐渐成为各国研究的热点,迄今为止,神经生长因子是神经营养因子中研究最为透彻的一种,特别是近年来对神经生长因子受体的研究,使得神经生长因子有可能成为药物载体的新宠。因
阿片受体是重要的G蛋白偶联神经递质受体,已证明其至少存在μ,κ,δ三种亚型,μ阿片受体与镇痛关系最为密切。然而μ阿片受体的三维结构尚未被解析,对其结构信息的研究常借助于计算机模拟方法。通过对比多个与μ阿片受体同属G蛋白偶联受体的视紫质蛋白序列,选择以同源性最高的牛视紫质蛋白(PDB编号:1F88)为模板,采用同源模建的方法,基于Composer程序构建了μ阿片受体的三维结构模型并预测了二级结构。模
癌症依然是当今危害人类的第一杀手。放射治疗和化学药物治疗是治疗肿瘤以及防止肿瘤复发的主要手段。而放化疗通常会带来骨髓造血和免疫功能抑制等副作用。因此深入研究治疗化疗后骨髓抑制的药物在癌症治疗中具有重要的意义。我们的实验模型是使用5-氟尿嘧啶(5-Fu)一次性注射小鼠,导致其骨髓抑制和随后的再生修复。5-Fu注射后小鼠的外周血细胞数量和骨髓细胞数量先下降,到第7天降至最低,随后逐渐回升,到第14天恢