肿瘤是全球性的公共卫生问题。目前,抗肿瘤药普遍存在毒副作用大的问题。因此,寻找毒副作用小的抗肿瘤药物是全球科学家努力的方向。经过不懈研究发现具有天然产物骨架的化合物大多表现出较好的抗肿瘤活性,而具有色酮骨架的化合物就是人们近年来研究的重点之一。因此改造和修饰天然产物骨架结构是发现具有一定生物活性化合物的重要途径。本论文根据新药设计的活性骨架跃迁和拼接原理,首先通过Knoevenagel缩合反应构建了一系列具有色酮骨架的吡唑啉酮类化合物,然后通过Michael/Michael环加成反应合成一系列的含色酮骨架的吡唑啉酮查尔酮类化合物;随后通过Knoevenagel缩合和1,3-偶极环加成反应合成一系列具有色酮骨架的多环吡咯并双螺环氧化吲哚类化合物,最后对合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。第一部分由色酮、查尔酮、吡唑啉酮出发通过Knoevenagel缩合和Michael/Michael环加成两步反应以及对反应条件的筛选,最终以76%-98%的收率以及高达dr?20:1的非对映选择性成功构建了含色酮骨架的吡唑啉酮查尔酮类化合物;该经济、高效的反应路线为构建含色酮骨架的吡唑啉酮查尔酮类化合物提供了方法。通过研究发现,可能由于硝基空间效应使得硝基取代的查尔酮以较好的反应活性参与反应,得到了高非对映选择性和高收率的目标化合物;而其他取代基取代的查尔酮,也以高非对映选择性和较高收率获得了目标化合物。第二部分由色酮、靛红、氨基酸出发经过Knoevenagel缩合和1,3-偶极环加成两步反应,以61%的收率以及大于4:1的非对映选择性得到了3’a-3’h 8个含色酮骨架的目标化合物;该类化合物含有连续5个立体中心,包括2个螺环季碳中心,可以为生物学活性筛选提供物质基础,还提供了一种构建具有色酮骨架的多环吡咯烷螺环氧化吲哚类化合物的方法。第三部分以顺铂作为阳性对照,采用MTT方法对合成的53个含色酮的目标化合物进行了人慢性髓系白血病细胞K562细胞株的抑制作用研究。结果显示,化合物3b、3c、3g、3l、3m、3s、3t、3ac、3ar对K562有较好的抑制活性,其中3b和3l接近阳性对照药顺铂,表现出了潜在的研究价值。随后我们对这十个具有较好抑制活性的化合物进行鼠正常细胞L929的毒性测试,发现这十个化合物对于鼠正常细胞L929抑制作用较低,细胞毒性均低于阳性对照药顺铂。