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本文报道了一种以吡啶酰胺作为导向基团,在金属Cu的催化下选择性的实现1-萘胺及其衍生物C8位的胺化反应。该反应以Cu（OAc）2·H2O为催化剂,二叔丁基过氧化物为氧化剂,反应条件简单并且具有较高的区域选择性。反应同时适用于带有吸电子和供电子基的1-萘胺化合物及脂肪族二级胺类化合物。反应原料廉价易得,底物范围广泛且有较高的官能团兼容性（Scheme 1）。