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目的:研究手性二肽膦酸酯硫脲化合物的合成及抗癌活性。方法:为了寻找高活性的抗癌药物,本文采用活性基团拼接原理,以手性α-氨基酸、取代苄胺、氨水、三乙胺、二硫化碳、氧氯化磷、取代苯甲醛、对甲基苯磺酸、亚磷酸二烷基酯等为原料,将具有优良生物活性的氨基酸膦酸酯、氟原子和手性二肽胺基团引入到硫脲结构中,经四步反应合成了24个新型手性二肽膦酸酯硫脲化合物。以DMSO作为参照物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试了部分目标化合物对人肺腺癌细胞(A549)的抗癌活性。结果:(1)以苯甲醛、氨水和亚磷酸二烷基酯为原