近十年来,异腈化合物被广泛应用于有机和药物化学以及高分子科学领域。由于其独特的性质,异腈被用于合成许多重要的含氮杂环化合物。Ugi反应由于其用途广泛、高效、原子经济性、简单的一锅操作等优点,受到有机化学界的广泛关注。本论文利用异腈参与的反应以及post-Ugi反应,合成了一系列新型的杂环化合物。同时,我们还通过分子内的O-芳基化反应,合成了三唑基色满类化合物,并对其农药活性进行研究,部分化合物表现出良好的杀菌活性。具体内容如下:1.对近年来Ugi反应、分子内胺炔环化反应进展以及其在杂环合成中的应用进行了综述,并对三唑类农药进行了简要的介绍。2.以简单易得的原料,通过串联的亲核加成/异腈环化反应,合成了 3,4-二氢喹唑啉-4-醇类化合物。该方法具有反应条件温和、反应底物范围广等优点,3,4-二氢喹唑啉-4-醇类化合物可以作为一种中间体,合成4-取代的3,4-二氢喹唑啉类化合物。对3,4-二氢喹唑啉-4-醇类化合物Ⅱ-11的结构通过单晶衍射、核磁、质谱进行确认,随后测试了化合物Ⅱ-11的杀菌、除草和杀虫活性。结果表明,化合物Ⅱ-11没有表现出明显的农药活性。3.以简单易得的原料,通过串联的钯催化偶联/碳二亚胺环化/区域选择性的5-exo-dig环化反应,一锅合成了咪唑并[2,1-b]喹唑啉-5(1H)-酮类化合物。该方法具有底物范围广和简单一锅操作等优点,可以作为一种合成各类咪唑并[2,1-b]喹唑啉-5(1H)-酮类化合物很有效的方法。对咪唑并[2,1-b]喹唑啉-5(1H)-酮类化合物Ⅲ-5的结构通过核磁、质谱进行确认,随后测试了化合物Ⅲ-5的杀菌、除草、杀虫活性,测试结果表明,化合物Ⅲ-5q和Ⅲ-5t在20 ppm浓度下对小麦壳针孢菌表现出55%和62%的杀菌活性;化合物Ⅲ-5b和Ⅲ-5f在100 ppm浓度下对蚕豆锈病表现出55%和50%的抑菌活性;化合物Ⅲ-5a,Ⅲ-5b,Ⅲ-5c和Ⅲ-5d在10 ppm浓度下对拟南芥表现出90%,90%,70%和60%的除草活性。化合物Ⅲ-5c和Ⅲ-5r在32 ppm浓度下对马唐表现出50%和60%的除草活性。4.以简单易得的原料,通过连续的Ugi/银催化环异构化反应得到了两类多取代吡咯类化合物。该方法底物范围广,为合成多取代吡咯类化合物提供了一种有效的方法。对3-酰基吡咯化合物Ⅳ-6和吡咯化合物Ⅳ-7’的结构通过核磁、质谱进行确认,随后测试了化合物Ⅳ-6和Ⅳ-7’的杀菌、除草、杀虫活性。测试结果表明,化合物Ⅳ-7’a在100 ppm浓度下对蚕豆锈病表现出72%的抑菌活性;化合物Ⅳ-6c,Ⅳ-6h,Ⅳ-6i,Ⅳ-6j,Ⅳ-6o和Ⅳ-6p在500 ppm浓度下对小菜蛾分别表现出86%,86%,93%,100%,86%,86%的杀虫活性。5.以简单易得的硫盐、2-氨基苯酮化合物、醛和异腈为原料,通过连续的Ugi-4CR/环化/重排反应,意外的得到了二苯并[b,e]氮杂卓-6-酮类化合物的合成新方法。对二苯并[b,e]氮杂卓-6-酮类化合物V-7的结构通过单晶衍射、核磁、质谱进行确认。随后测试了化合物V-7的杀菌、除草、杀虫活性,结果表明,化合物Ⅴ-7i,Ⅴ-7j和Ⅴ-71对多种菌表现出较好的抑制活性。6.通过NBS溴代、亲核取代、还原以及分子内O-芳基化反应,得到了 3-三唑基色满类化合物Ⅵ-6,并对其结构进行表征以及杀菌活性测试。结果表明,化合物Ⅵ-6b,Ⅵ-6k和Ⅵ-6m对柑橘绿霉表现出等同或优于商品化的三唑酮的杀菌活性;化合物Ⅵ-6h对稻瘟菌表现出优于商品化的三唑酮的杀菌活性。部分化合物具有一定的除草活性。这类化合物结构新颖,未见报道,可以作为农药先导化合物。