以活性天然产物为先导，进行结构修饰是发现新药的重要途径之一。鬼臼毒素类化合物以其良好的抗肿瘤活性和抗病毒活性为人们所熟知，目前在临床上相继发现了一些理想的新药，如VP-16和VM-26等。同时发现鬼臼毒素类化合物具有农用生物活性。基于此，为了探索鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性间的关系，本论文以鬼臼毒素为先导化合物，经过结构修饰，共合成了包括中间体在内共4个系列31个鬼臼毒素类化合物，其中4个为已知化合物，其余27个为未见报道的化合物。所有化合物经核磁共振氢谱、旋光、红外等进行了结构确证，经HPLC检测化合物纯度都达到95%以上。在中间体6与羧酸成酯的过程中发现，经DIC/DMAP途径可得到C-4位α构型的化合物，而经BF3Et2O途径则得到α和β构型的混合物。采用小叶碟添加法，测定了合成的31个化合物以及川楝素、鬼臼毒素、表鬼臼毒素对3龄粘虫的拒食活性及杀虫活性，结果表明多数合成的化合物表现出较低的拒食活性；其中有10个化合物的毒杀活性高于或相当于母体，尤其8e，8g，8j，9d，9f和11g等6个化合物毒杀活性与阳性对照川楝素相当或稍高。构效关系研究结果表明： C-4位连接脂肪链时，碳链的长度对活性有影响；鬼臼毒素A环的亚甲二氧基可能是重要的活性中心之一；打开A环不利于鬼臼毒素类衍生物的活性提高；其C-4位是重要的结构修饰位点。