马钱子的量效关系与毒性研究

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马钱子具有重要的中药临床应用价值,但其毒性剧烈,中毒量与治疗量接近,如因误用,或服用过量,或炮制不得法,可引起中毒反应甚则死亡。尤其在剂量方面,许多有关马钱子毒性反应的报道均由于服用马钱子剂量过大引起。但临床应用时若剂量太小又达不到较好的疗效。现代医药学者对马钱子的化学成分、药理作用方面的研究已达到很高水准,但对其量效关系的研究目前仍很少,毒理学方面的研究也不够深入。因此,以中医药理论为基础,结合现代实验研究手段,系统探讨马钱子用药剂量的差异与临床效用的关系及马钱子毒性方面的问题有着较为广阔的前景。本课题的研究目的亦在于此。 祖国医药学研究表明,马钱子味苦,性温,有大毒,归肝、脾经。主要功能为通络止痛,散结消肿。用于治疗风湿顽痹,麻木瘫痪,跌扑损伤,痈疽肿痛等。现代医药学文献研究表明,马钱子含多种生物碱,药理作用广泛,可用于治疗内科、外科、五官科等疾病。马钱子的主要有毒成分为番木鳖碱和马钱子碱。若服用过量,可引起肢体颤动、惊厥、呼吸困难、昏迷。影响马钱子毒性的因素很多,主要有剂量、炮制、配伍、剂型等方面。 实验研究旨在通过研究抗炎、镇痛方面马钱子的不同剂量与疗效的关系,探讨临床应用的适宜剂量范围,同时比较不同炮制方式对马钱子的毒性与疗效有何影响。实验表明,油炸马钱子用量低于40mg/kg时无镇痛作用,仅有抗炎作用;用量大于40mg/kg时其抗炎、镇痛作用均很强,且有剂量依赖性;用量大于80mg/kg时连续用药毒性明显加大。故在应用油炸马钱子时应限定其用量,以保证安全。不同炮制方式对马钱子的LD50及抗炎、镇痛作用均有影响,油炸马钱子的毒性较砂烫马钱子小,抗炎、镇痛效果均优于砂烫马钱子。
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