布洛芬(Ibuprofen)是一种广泛应用于临床的2-芳基丙酸类非甾体类抗炎药，它主要通过可逆性的抑制环氧化酶来抑制作为炎症介质的各种前列腺素的生成，从而起到解热镇痛抗炎的药理作用；已在临床广泛用于治疗感冒、头痛、牙痛、神经痛、痛经、风湿热、风湿及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、肿瘤、软组织损伤及外科术后疼痛等。本文以减少副作用，增加患者用药的顺应性，提高生物利用度为目的，研制了布洛芬缓释微丸胶囊剂。 采用HPLC法进行微丸中药物的含量和释放度测定，建立了高效液相色谱紫外检测法测定家犬体内血药浓度的方法。 处方前研究表明：布洛芬在水中几乎不溶。在各种不同pH缓冲介质内随pH值升高，溶解度加大。油／水分配系数的测定结果表明，布洛芬的油水分配系数在不同pH缓冲介质的变化很大，提示布洛芬的吸收受生理pH的影响很大。 用离心造粒法制备布洛芬微丸，采用粉末层积法进行实验。经处方筛选和工艺因素考察，结果目标粒径20～24目的微丸收率约在50％，药物含量约40％，微丸收率和主药含量未达到预期效果。 用挤出—滚圆法制备布洛芬微丸，在单因素考察的基础上进行正交优化实验，结果表明：微丸制备中滚圆速度、滚圆时间和润湿剂的用量是工艺的关键因素；处方中MCC／L-HPC用量比例是能否制得质量好的微丸的主要因素。该方法可行、重现性好。释药机制探讨表明：微丸表现为骨架型微丸的释药过程，药物释放是骨架溶蚀和药物扩散综合作用的结果。 初步稳定性试验结果显示，自制的缓释微丸对光、热、湿等均较稳定；预计布洛芬缓释胶囊的有效期可达两年。但仍应注意在阴凉处避光保存。 家犬口服布洛芬市售缓释微丸和自制粒径为32～40目布洛芬缓释微丸，采用统计矩的非隔室动力学理论对家犬血药数据进行处理，结果显示，受试制剂与芬必得两