叶酸的合成及稳定性研究

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本文对其连续生产的三批叶酸原料药进行质量研究和稳定性研究实验。通过对叶酸的有关物质检查和含量测定的研究,建立专属性好,灵敏度高,快速,准确的分析方法。实现对本产品质量的关键指标的控制,为其质量标准的制定奠定基础,并通过稳定性试验,为制定叶酸贮藏条件和有效期提供依据。叶酸质量研究包括:叶酸的鉴别;分别用高效液相色谱法和传统的紫外分光光度法对三批供试品进行鉴别;有关物质检查:采用高效液相色谱法对叶酸原料药的有关物质进行了检查,并且进行了方法学验证;原料含量测定:采用高效液相色谱法对叶酸原料药的含量进行了测定,并且进行了方法学验证。主要研究结果如下:1.叶酸的鉴别:采用三种方法进行叶酸的鉴别。最终确定HPLC法。2.有关物质检查:(1)确定了最佳色谱条件。(2)叶酸与其相邻杂质的分离度大于4.0。(3)叶酸样品进行酸、碱、氧化、热、光照、高湿强制降解,破坏产物均可与主峰基线分离。(4)最低检测限为0.02ng。(5)重现性试验中主峰面积的RSD值为0.07%,重复性试验试验的最大单杂的RSD值分别为杂质A RSD=1.77%,杂D RSD=1.76%,最大单杂RSD=0.77%,其它总杂RSD=1.15%,中间精密度不同人员、不同时间、不同仪器的精密度良好。(6)供试品溶液在12小时内稳定,主峰RSD:0.06%。(7)耐用性试验中,不同波长、不同流动相pH、不同流动相比例、不同柱温、不同流速、不同色谱柱的变更,对系统的分离效果及有关物质测定均无明显影响。3.含量测定:(1)确定了最佳色谱条件。(2)主峰的理论塔板数为6478,拖尾因子为1.269。(3)线性方程为Y=39290020X-581,r=0.9999。(4)定量限为0.18ng(0.0035%)(5)重现性试验、重复性试验的RSD值分别为0.05%、0.10%。中间精密度:不同人员、不同时间、不同仪器的精密度良好。(6)溶液稳定性试验中,主成份溶液在12h内稳定,其峰面积RSD值为0.09%。(7)低、中、高三个浓度的平均回收率为100.5%、RSD=056%。本文建立了叶酸原料药鉴别、有关物质检查及含量测定的分析方法,并对新方法进行了方法学验证,为其质量控制提供了依据,可有效控制叶酸的质量;叶酸稳定性考察高温、高湿条件下均相对稳定,对光敏感,需遮光保存。长期试验和长期稳定性研究试验,重点考察指标均符合规定。
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