本论文研究了具有生物活性的芪类化合物的合成与结构修饰。 合成了55种化合物,其中有16种结构简单的芪类化合物和20种修饰产物,前者经初步活性检测表明:化合物1、3、4、6具有抑制肿瘤细胞的活性;以它们为先导化合物,根据先导化合物的结构修饰和构效关系理论,进行了以下修饰。 对取代苯甲醛进行烷基化修饰,合成了相应的中间体,后者与取代苯乙腈缩合得到烷基化修饰产物。合成了10种化合物,其中有4种为新化合物。 对取代苯甲醛和取代苯乙腈分别进行糖基化修饰,通过相转移催化法合成相应的糖苷中间体,后者经缩合得到糖基化修饰产物。合成了23种化合物,其中有14种为新化合物。 由拼合法将对氨基苯磺酰胺基团接到芪类化合物母体二苯乙烯骨架上,可得到多种孪生药物。 此外,通过Perkin反应合成了4种芳基取代丙烯酸,研究了其关环和脱羧反应。 最后,对上述化合物进行了HPLC纯度分析,化合物的结构经~1HNMR、IR和MS等确证。对修饰后的化合物进行初步活性检测,结果表明,它们也具有不同程度的抑制肿瘤细胞的活性。