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N-芳基取代异硫脲类H<'+>/K<'+>-ATP酶抑制剂的合成及活性研究

被引量 : 1次 | 上传用户：hezhimou

【摘 要】

：

H~+／K~+-ATP酶抑制剂是继组胺H_2-受体拮抗剂之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物。本文简述了H~+／K~+-ATP酶抑制剂的作用机制和发展概况。在前期工作的基础上，设计、合成了吡啶和喹啉取代的两类异硫脲化合物，研究其对H~+／K~+-ATP酶抑制作用的构效关系。本文共合成了20个未见文献报道的目标化合物，并经~1H-NMR，~(13)C-NMR和MS确证其结构。 采用大鼠游离胃灌注方法

【作 者】

：

吴安辉 

【机 构】

：

沈阳药科大学

【发表日期】

：

2002年05期

【关键词】

：

抗溃疡 H~+/K~+-ATP酶抑制剂 N-芳基异硫脲 合成 QSAR CoMFA 

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H~+／K~+-ATP酶抑制剂是继组胺H_2-受体拮抗剂之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物。本文简述了H~+／K~+-ATP酶抑制剂的作用机制和发展概况。在前期工作的基础上，设计、合成了吡啶和喹啉取代的两类异硫脲化合物，研究其对H~+／K~+-ATP酶抑制作用的构效关系。本文共合成了20个未见文献报道的目标化合物，并经~1H-NMR，~(13)C-NMR和MS确证其结构。 采用大鼠游离胃灌注方法考察目标化合物对胃酸分泌的影响，结果表明：其中有12个目标化合物的抑酸活性强于或相

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