【摘 要】
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亚砜(砜)类化合物具有广泛的生物活性,作为抑菌剂、杀虫剂和抗肿瘤药物在农药和医药领域中得到了广泛的应用,其新的合成方法、生物活性及作用机理的研究被不断报道。本文主要分
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亚砜(砜)类化合物具有广泛的生物活性,作为抑菌剂、杀虫剂和抗肿瘤药物在农药和医药领域中得到了广泛的应用,其新的合成方法、生物活性及作用机理的研究被不断报道。本文主要分为两个部分:第一章简述了亚砜类化合物的概况并总结了选择性氧化合成亚砜类(砜)化合物的反应,并开发了用叔丁基过氧化氢(TBHP)作为氧化剂、CHCl3作为溶剂,选择性氧化各种取代硫醚生成亚砜或者砜的方法,并提出了可能的反应机理。与其他氧化方法相比,该方法不需要使用催化剂,具有选择性高、氧化剂廉价绿色、操作简便和底物适用性广等优点,考察了20个不同的底物,产物收率为67-98%。第二章对(E)-β-碘代烯基砜类化合物及其合成方法进行了概述,并开发了以炔烃和磺酰肼为原料、四丁基碘化铵(TBAI)为碘源和催化剂、过硫酸钾(K2S2O8)为自由基引发剂和氧化剂、CH3CN溶剂中合成(E)-β-碘代烯基砜类化合物,并提出了可能的反应机理。与其他合成方法相比,该反应使用了新型的碘源和绿色安全的氧化剂,且具有立体选择性好、底物适用性广、反应迅速和操作简便等优点,产物收率为70-95%。
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