【摘 要】
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慢性疼痛影响着中国超过30%的人群,但其治疗至今仍然是个难题,因此新型镇痛药的发现也越来越迫切。吴茱萸作为一种传统中药,被用来治疗疼痛已经有很长时间的历史。吴茱萸碱(E
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慢性疼痛影响着中国超过30%的人群,但其治疗至今仍然是个难题,因此新型镇痛药的发现也越来越迫切。吴茱萸作为一种传统中药,被用来治疗疼痛已经有很长时间的历史。吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)和吴茱萸次碱(Rutaecarpine,Rut)是吴茱萸的两个主要活性成分,它们对慢性痛的作用一直无人研究。本实验首先通过分子模拟的方式,发现与辣椒素的作用方式类似,吴茱萸碱和吴茱萸次碱也可以与瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1(TRPV1)结合。电生理实验证实Evo(10μM)和Rut(50μM)可以激活在HEK293细胞上表达的TRPV1。通过行为学实验发现,Evo和Rut可以降低机械痛敏的程度,这种效果可以被TRPV1的选择性抑制剂辣椒平阻断。在高架十字迷宫测试中,腹腔注射两种成分可以增加外周神经损伤小鼠在开放臂的探索时间。综上,这些实验结果表明,吴茱萸碱和吴茱萸次碱可能通过介导TRPV1的作用缓解神经损伤和炎症性小鼠模型的外周超敏反应和焦虑情绪。
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