经皮给药局部麻醉相对于局部浸润麻醉有着无痛、血药浓度稳定、无损伤的优点。其用途可作为腔道表面麻醉,如直肠、尿道、阴道等插管手术。表面麻醉是使用穿透性很强的局麻药涂抹于皮肤或皮肤黏膜表面从而起到局麻效果。临床上常用的有丁卡因、利多卡因。丁卡因相对于利多卡因表面麻醉的强度要大,临床应用前景更广阔,应用前景更大。目前市售丁卡因凝胶存在起效时间慢、稳定性差的问题,本文就这两点缺陷进行对制剂的改进。本文主要从处方的制备及工艺参数的考察、质量分析方法的建立、制剂的稳定性的考察这三方面进行研究。首先对于丁卡因凝胶组合物进行辅料筛选、AB两组分筛选及处方优化。市售盐酸丁卡因凝胶存在两方面的问题,一方面是稳定性差其原因是其当中含有酯键易水解。另一方面是起效时间时间慢,起效时间与药物渗透速率相关,渗透速率与药物的存在形式相关,丁卡因药物的存在形式有两种,一种是原碱形式(容易渗透但不稳定),另一种是盐酸盐形式(很难渗透但很稳定),药物的存在形式与制剂的pH相关,pH提高原碱形式增多渗透速率加快起效时间加快。但是因此引出一个问题制剂pH提高了丁卡因当中含的酯键在碱性环境下更易水解致制剂稳定性变差。因此稳定性和起效时间两者存在矛盾。我们进一步探究是否可以使丁卡因在存放的时候以盐酸盐形式稳定存在,使用时以原碱形式进行使用。因此使丁卡因以盐酸盐的形式存在于溶液中作为丁卡因凝胶组合物的B相,预凝胶为A相。凝胶组合物中AB两相分开保存,在使用时再将其进行混合,这样大大提高了制剂的稳定性同时也提高了局麻起效时间。选择了合适的体外渗透分析方法,通过单因素试验以及正交试验筛选出最优处方。其次对于AB两相的混合时间以及搅拌速度进行了一个考察。建立了丁卡因凝胶组合物的质量分析方法,将采用高效液相色谱法对其进行检测。主要包括线性、专属性、检测限、定量限、精密度、回收率、有关物质。结果表明盐酸丁卡因在10-60ug/ml的范围内有良好的线性,空白辅料及溶剂对丁卡因无干扰,准确度高、精密度良好,回收率符合要求。通过稳定性试验考察丁卡因凝胶组合物的的稳定性,将自制丁卡因凝胶组合物、B组分、AB两组分分开放置一定时间再将其混合进行了影响因素试验、加速试验、长期试验。结果表明外观、含量、pH、粘稠度、离心性均符合要求。综上所述,通过AB组分的筛选、处方的优化以及工艺参数的考察制备出了稳定性好,局麻起效时间比市售制剂快的制剂。解决了稳定性差以及起效时间慢的问题,达到了预期的目标。