本文选择聚膦腈作为母体聚合物，通过引入亲水性的N-异丙基丙烯酰胺齐聚物(PNIPAm)或聚乙二醇(PEG)和不同的疏水基团，包括甘氨酸乙酯(EtGly)、对氨基苯甲酸乙酯(EAB)、色氨酸乙酯(EtTrp)和直链脂肪族胺，合成了一系列具有不同物化性能的两亲接枝聚膦腈。建立了侧基含量可控、共聚物产率高的两亲聚膦腈合成方法，共聚物结构通过红外、核磁、紫外和元素分析来表征。PNIPAm为亲水链的聚膦腈具有温敏性，其低临界溶液温度(LCST)的测定表明聚膦腈主链上疏水基团的引入并不明显改变其中PNIPAm链本身的相转变行为。 以色氨酸乙酯为侧基合成的疏水或两亲聚膦腈自身具有荧光特性，且能够在可见光波段激发并发射较强的荧光，同时也观察到该类共聚物具有多光子激发现象。基于这些结构不同的荧光聚膦腈可以制备粒径从微米级到纳米级不同的荧光微粒，肿瘤细胞摄取荧光胶束后可以通过荧光显微镜来观察胶束在细胞内的分布情况。 对两亲接枝聚膦腈在水溶液中的自组装行为进行了系统研究。共聚物在水溶液中的临界胶束浓度(CMC)通过芘荧光探针法测定，随着共聚物中疏水取代基团含量的增大，CMC降低。共聚物组装体的形态主要采用透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和扫描电子显微镜(SEM)来观察，结果表明以PNIPAm为亲水链的两亲共聚物在水溶液中能够自发组装形成不同结构的缔合体：较低温度下，疏水基团取代含量较低的共聚物会形成网状结构的组装体，增大疏水基团的取代量会导致球形粒子的形成；而对于高度疏水取代的共聚物，其组装体的形态取决于透析制样时所使用的共溶剂，采用不同的共溶剂，能够形成网状、圆柱状或球形胶束、大粒径微粒或多孔囊泡结构的组装体；同时，对于低疏水取代的共聚物，温度会诱导胶束形态由网状结构向球形粒子的可逆转变，即低温下的网状组装体随着温度的升高转变为球形粒子。以PEG为亲水链的共聚物，EtTrp取代量高时均形成球形胶束，且胶束粒径大小可以通过共聚物结构(比如PEG段的链长)或透析制样时所使用的共溶剂种类来调控。 由该类两亲共聚物形成的胶束能够增溶疏水物质，且胶束对疏水药物的负载能力主要取决于共聚物的组成(亲疏水取代基团的种类和取代量高低)、药物的化学结构和制备方法；共聚物中疏水基团的疏水性越强、其取代含量越高，对疏水药物的增溶能力越强；药物分子与胶束疏水核相容性越好，药物的负载量越高，药物分子体积越大、疏水性越强，药物的负载率越低，反之亦然；当药物分子与共聚物胶束核或壳之间有其它特殊相互作用(疏水作用除外)时，药物负载量明显增加；低负载量的药物不会影响载药胶束的形态，药物负载量较高，特别是药物分子与胶束壳间存在特殊相互作用(比如氢键作用)时，会导致胶束结构的转变，即由网状结构向球形粒子或囊泡转变。 通过对水溶性染料分子(比如荧光素钠、钙黄绿素和台盼兰)的增溶研究表明该类两亲共聚物在非极性溶剂(比如氯仿)中能够形成反相胶束，反相胶束对亲水客体分子的增溶效果与共聚物的亲疏水侧链种类、相对含量及聚合物浓度密切相关；利用两亲共聚物反相胶束的这种增溶作用能够改善聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)微球中亲水性物质的包封率和释放行为。 载药胶束在不同释放介质中的体外释药结果说明胶束中药物主要通过扩散机理释放。体内药动学研究表明，大鼠皮下注射负载吲哚美辛的共聚物胶束后，随着给药剂量的增大，缓释效果更加理想；与相同剂量的PBS溶液对照组相比，共聚物胶束组呈现明显的缓释作用。采用角叉菜胶诱导的急性炎症模型进行的体内药效学结果表明高剂量负载吲哚美辛的共聚物胶束的治疗效果明显优于相应的对照组。 体外细胞毒性的初步研究表明，该类两亲共聚物对骨肉瘤细胞MG63表现出明显的浓度依赖性细胞毒作用；低浓度时，基本不抑制细胞生长，也不影响细胞形态；而当浓度较高时细胞毒性作用明显加强；此外，共聚物的细胞毒性作用与亲疏水侧链的种类密切相关，PEG亲水链的细胞毒性作用明显弱于PNIPAm亲水链，甘氨酸乙酯和色氨酸乙酯为疏水取代基团的共聚物的细胞毒作用也要小于对氨基苯甲酸乙酯为疏水基团的共聚物。 总之，作为可注射给药系统或肿瘤靶向给药系统的载体，该类新型两亲共聚物具有相当诱人的应用前景，值得进行深入研究。