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Cyclophilin A (CypA)是免疫抑制药物CsA的一个胞内结合蛋白,具有PPIase活性,在蛋白的折叠、转运、组装、免疫调节及细胞信号转导中起着重要作用。CypA的过表达与许多生理疾病相关,包括免疫性疾病、病毒感染及癌症等。本文对以CypA为靶点设计的小分子抑制剂在6株癌细胞中进行抗肿瘤活性研究,发现了几个抑制活性较好化合物,然后重点研究了化合物1的作用,发现化合物1能够将H446细胞阻滞于S期。双向电泳、Western Blot及RNAi实验结果显示化合物1可能是通过下调CypA表达,