文献报道丹参酮ⅡA(TanshinoneⅡA，TS)具有明显的抗缺氧、抗肿瘤、抗心肌缺血、抗血栓等药理作用，且毒性低。但由于其水溶性差，生物利用度低，限制了它的广泛应用。为了改善其溶解度提高其药效，人们将其磺化制成了水溶性衍生物丹参酮ⅡA磺酸钠(Sodium tanshinoneⅡA sulfonate，STS)，现临床应用的为STS注射液。但由于当今饮食习惯的影响，钠离子的摄入平均偏高，易导致高血压，进而诱发心脑血管疾病，适当的补充钾离子有助于预防高血压，有益于人类身体健康，因此，本论文采用化学手段合成了丹参酮ⅡA磺酸钾(Potassium TanshinoneⅡA Sulfonate，PTS)，发挥TS和钾离子的双重作用，为临床提供一个新的治疗心脑血管方面疾病的药物。一、采用半合成的方法，以TS为母体，经磺化反应，合成制得PTS粗品，采用甲醇重结晶方法纯化PTS粗品，得到纯度＞98％的红色针状晶体，收率约为10％，二、建立PTS的体外分析(UV和HPLC)方法，方法精密度、回收率符合规定；考察其部分理化性质及在不同介质之中的稳定性；结果表明PTS在甲醇溶解度较大，为8.11mg／ml，PTS在pH大于6的介质中稳定性降低。三、以甘露醇作为冻干保护剂，采用冷冻干燥法制备的注射用PTS成型性、复溶性良好；该药与5％葡萄糖配伍更加稳定；在室温避光条件下存放3个月基本稳定。四、采用小鼠常压耐缺氧、急性脑缺血及大鼠皮层神经元缺氧模型，考察注射用PTS的抗脑缺血缺氧药理作用，同时考察药物最大给药量及该剂量下药物对小鼠的毒性作用；研究结果表明PTS对脑缺血、缺氧及缺氧所致大鼠皮层神经元具有保护作用，该药在最大给药量下无毒性作用。五、经静脉注射三种不同剂量的注射用PTS及参比制剂STS注射液，同时口服给予高剂量的PTS和STS，结果表明PTS在体内代谢、消除均很迅速，在10mg／kg～20mg／kg剂量范围内，消除具有线性动力学特征，在高剂量50mg／kg时呈非线性动力学。大鼠口服给予PTS及STS(50mg／kg剂量)，血浆中未能检出药物，表明药物口服生物利用度差。大鼠静注PTS后在代谢产物中以原形药物为主。本研究为以后指导临床用药提供了一定的依据，同时为临床提供一个新的治疗心脑血管方面疾病的药物。