超微粉粹技术是近年来发展起来的一项高新技术，在中药生产上正逐步得到应用，并已显露其独特的优势。本研究以经典名方黄连解毒散为对象，探讨超微粉碎技术对黄连解毒散药代动力学和体外抑菌效果的影响，为该技术在中药加工领域中的应用提供科学依据。 本研究中，黄连解毒散经超微粉碎技术和普通粉碎技术制成相应粉体，并进行以下试验：1．健康的成年家兔10只，随机分组2组，按4g·kg^-1的剂量分别一次性灌服黄连解毒散超细微粉和细粉，在预定的时间点颈静脉取血，用HPLC法检测用药后不同时间点血浆中黄连解毒散主要有效成分黄芩苷、小檗碱、栀子苷的质量浓度；血药浓度采用PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药动学软件进行自动拟合处理。2．应用管碟法进行两种粉体的体外抑菌试验。 家兔灌服黄连解毒散超细微粉和细粉后，药代动力学结果如下：（1）主要有效成分黄芩苷的药动学行为均符合二室模型，其中超细微粉主要药动学参数为：A（0.990）μg／ml，α（0.271）1／h，B（0.171）μg／ml，β（0.0819）1／h，Ka（0.497）1／h，t_1／2α（2.556）h，t_1／2β（8.46）h，AUC_0→∞（3.401）μg·ml^-1·h，V_d／F（6.752）L．kg^-1，T_peak（3.005）h，C_max（0.311）μg／mL；细粉主要药动学参数为：A（0.414）μg／ml，α（0.253）1／h，B（0.323）μg／ml，β（0.119）1／h，Ka（0.419）1／h，t_1／2α（2.74）h，t_1／2β（5.83）h，AUC_0→∞（2.611）μg·ml^-1·h，V_d／F（12.890）L．kg^-1，T_peak（3.645）h，C_max（0.215）μg／ml。（2）主要有效成分小檗碱的药动学行为均符合二室模型，其中超细微粉的主要药动学参数为：A（0.672）μg／ml，α（0.641）1／h，B（0.015）μg／ml，β（0.0241）1／h，Ka（0.911）1／h，t_1／2α（1.08）h，t_1／2β（28.72）h，AUC_0→∞（0.895）μg·ml^-1·h，V_d／F（185.25）L．kg^-1，T_peak（1.48）h，C_max（0.0913）μg／ml；细粉的主要药动学参数为：A（0.557）μg／ml，α（0.520）1／h，B（0.0150）μg／ml，β（0.0367）1／h，Ka（0.617）1／h，t_1／2α（1.33）h，t_1／2β（23.56）h，AUC_0→∞（0.613）μg·ml^-1·h，V_d／F（178.02）L．kg^-1，T_peak（1.934）h，C_max（0.0565）μg／ml。（3）主要有效成分栀子苷的药动学行为均符一室模型，其中超细微粉的主要药动学参数为：T_1／2Ka（0.14）h，T_1／2Ke（1.70）h，C_max（0.627）．μg／ml，Tpeak（0.672）h，Ka（4.873）1／h，AUC（1.899）．μg·ml^-1·h，CL／F（2.106）L·h^-1·kg^-1，V_d／F（5.109）L·kg^-1；细粉的主要药动学参数为T_1／2（Ka）（0.36）h，T_1／2（Ke）（1.41）h，C_max（0.419）μg·ml^-1，Tpeak（0.957）h，Ka（1.938）1／h，