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R-(-)-5-[(2-氨基)丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺具有重要的生物活性，具有一个手性中心，是一种重要的手性中间体。本文采用L-酪氨酸为原料及手性源，经过11步反应合成了具有生物活性的手性R(-)5-[(2-氨基)丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺。
L-酪氨酸在过量的无水乙醇中以SOCl2为催化剂进行酯化反应，生成L-酪氨酸乙酯。以(Boc)2O为保护剂对L-酪氨酸乙酯上的氨基进行保护，再用过量的CH3I为甲基化试剂对其酚羟基进行甲基化保护生成N-Boc-O-甲基-L-酪氨酸乙酯。然后用NaBH4为还原剂将该乙酯还原为N-Boc-O-甲基-L-酪氨醇。将氨基醇用CH3SO2Cl在CH2Cl2中进行酯化反应将其转化为甲基磺酸酯。再将该甲基磺酸酯与NaI进行亲核取代反应生成碘化物。得到的碘化物用NaBH4还原得到N-Boc-4-甲氧基-α-甲基苯乙胺，用三氟乙酸脱除Boc保护基可制备出α-甲基胺盐酸盐。α-甲基胺盐酸盐再用乙酰基进行保护后，以HSO3Cl进行氯磺化反应，再用浓氨水进行中和，可以制得乙酰基保护的苯磺酰胺类化合物。最后，用5mol/L的盐酸脱除乙酰基制得R(-)-5-[(2-氨基-2-甲基)乙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐。总收率为20.5﹪。最终产物及中间产物均用IR、1NMRH、13CNMR表征和确定。