手性中间体相关论文
奈必洛尔是第三代β1受体阻滞剂,因其治疗高血压效果显著而具有广阔的应用前景。该药于1997年在德国首次上市,1998年在英国上市,并......
本论文目的是利用脂肪酶催化不对称转酯化反应拆分外消旋帕罗西汀中间体,从而获得光学纯帕罗西汀中间体。论文建立了帕罗西汀中间......
本论文主要包括以下两个部分:(1)(-)-三尖杉碱关键手性中间体的合成研究;(2)(-)-三尖杉碱的合成。第一部分:在(-)-三尖杉碱的合成......
近年来,手性技术发展及其迅速,越来越多的药物、食品添加剂、香料正通过手性技术来合成制备,特别是在制药领域,手性技术的应用日益深入......
手性是自然界的本质属性之一。光学活性手性化合物在许多领域都起着很重要的作用。目前手性化合物的研究已成为国内外学术界的热点......
2,3-不饱和糖苷是一类重要的手性中间体,常应用于糖肽、寡糖、抗生素和核苷的合成中。它的常用制备方法是由相应的烯糖衍生物与亲核......
本论文研究的主要工作是聚乙烯醇/有机蒙脱石纳米新型复合凝胶透镜片的制备,以及这种新型凝胶透镜片的性质研究。同时,利用该负载......
本论文通过对配体、溶剂及中心金属的抗衡阴离子的优化,发展了一种高效的阳离子Rh催化烯丙醇动力学拆分方法,其选择因子可以高达55。......
普瑞巴林(S-3-氨甲基-5-甲基己酸)是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物。由于良好的神经病理性疼痛和癫痫治疗效果,普......
(S)-3-羟基-γ-丁内酯有着较强的生物活性,同时作为一种重要的有机合成中间体,利用它可以合成多种手性化合物,还可以合成很多的天......
阿托伐他汀钙是可以同时降低总胆固醇和甘油三酯的药物,属3-羟基-3-甲基-戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。目前阿托伐他汀钙手......
抗稻瘟病介质(Rice blast disease resisting agent,RBDRA),是从感染了稻瘟病的水稻中分离出的数种十八碳的含氧不饱和脂肪酸。其中......
丙炔菊酯 (商品名 :益多克 Etoc)是由菊酸和丙炔酮醇 ( parallethroionic alcohol)反应生成 ,菊酸有四种立体异构体 ( d-顺式、L-......
第三代羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂——阿托伐他汀是年销售额超过百亿的重磅降血脂药物,因其疗效显著而广受医生患者好评......
瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀"......
光学纯3-羟基丁酸乙酯(EHB)是具有广泛应用价值的手性中间体,目前有多种制备方法。主要综述了手性3-羟基丁酸乙酯的合成和拆分制备研......
生物催化以其条件温和、高度选择性、产物纯度高等特点在手性药物的绿色合成技术中展现出巨大优势,而脂肪酶作为一种应用广泛的生......
目的合成沙美特罗的关键手性中间体。方法设计合成新型手性配体单磺酰化1,2-双-(3,5-二甲基苯基)乙二胺,通过与金属铑配合生成手性催化......
1序言农药是防治农业有害生物的药剂,属于精细化工产品,种类繁多,产量一般不大,而且农药产品货架寿命期较短,后浪推前浪,老品种逐......
为了手性合成新型β受体阻断药Nebivolo,通过对文献路线的分析,基于经济高效的原则,选择了一条合理的合成路线,分别以廉价的维生素......
含氟、杂环、手性是现代农药和医药领域新药合成的三大特征。含氟杂环化合物的种类非常多,由于受合成技术的限制,目前应用最多的是吡......
地尔硫卓是重要的心血管药物,在其分子结构中含有2个手性中心,可产生4个立体异构体,其中只有(2s,3s)-异构体具有药理活性,因此其立体选择......
O-苄基-L-酪氨酸是合成新型抗糖尿病药物PPARγ/α激动剂手性中间体S(-)3-(4-羟基苯基)-2-乙氧基丙酸乙酯的重要原料.本文在氢氧化......
( R )-3二甲氨基吡咯烷是合成药物巴氟替尼的关键手性中间体。本文以L-苹果酸为起始原料,经过环化、还原、过磺酰化、脱保护等反应......
(R)-3-氯-苯丙醇是西汀类抗抑郁药的重要手性中间体。本文综述了由原料3-氯-苯丙酮通过各种不同手性催化剂催化还原制备手性3-氯-苯......
他汀类药物广泛用于高血脂症的治疗,其手性中间体的传统合成工艺复杂,成本较高。2-脱氧-D-核糖-5-磷酸醛缩酶(DERA)能催化乙醛和氯......
目的 建立奈必洛尔关键手性中间体6-氟-3,4-二氢2 H -1-苯并吡喃-2-甲酸的超临界流体色谱法(SFC)。 方法 采用分析型超临界流体色谱......
从醇脱氢酶在不对称还原制备手性醇化合物的应用出发,进行3个重要方面综述:酶分子——作为优质高效的生物催化剂,对红球菌属、乳酸......
光学活性的C3-和C4-有机小分子,是制备药物和精细化学产品等的重要中间体,也是合成多种有机化合物的原材料。为了得到光学活性好的......
羟基酯是一类具有光学活性的重要医药化工中间体,广泛应用于药物、食品、香料和农药等领域。4-氯-3-羟基丁酸乙酯是羟基酯的一种,......
普萘洛尔、美托洛尔、利奈唑胺等药物中均含有(2S)-3-胺基-2-丙醇结构中心,如何获得其中的手性羟基是合成这些具有光学活性的药物......
阿托伐他汀钙片(立普妥),是辉瑞公司生产的一种降血脂药。作为全球处方量最多的降胆固醇药物和排名第一的处方药,它可以显著降低低......
恩曲他滨(Emtricitabine,FTC)是一种氧硫杂环核苷类似物,作为新型核苷类逆转录酶抑制剂,它对HIV-1、HIV-2、HBV病毒有很好的抑制活性......
随着抗生素的大量使用,细菌耐药日趋严重,而碳青霉烯类抗生素作为一组新型的β-内酰胺类广谱抗生素,对绝大多数的β-内酰胺酶耐受,......
学位
脂肪酶是工业中常用的生物催化剂,由于其催化的反应类型多样、反应条件温和、催化效率高、具备良好的区域和立体选择性,被广泛应用......
目的:研究磷酸西他列汀的合成新方法。方法:以2,4,5-三氟苯乙酸和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮为起始原料经10步反应合成了目标......
慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)简称慢阻肺,是一种常见的特征为以持续气流受限的肺部疾病。由于人......
制备了涂覆型和键合型纤维素-(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)固定相,分别在制备的纤维素手性固定相上成功地拆分了一种手性中间体,通过考察......
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯是合成血管紧张肽转化酶抑制剂普利类系列(AcEI)的关键手性中间体。综述了(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的各种合......
介绍了重要的心血管药物盐酸地尔硫卓的特性、用途,叙述了其化学拆分、不对称合成和生物酶水解拆分的制备方法。中间体(2S,3.S)-dl-tran......
采用脂肪酶催化外消旋2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯(DMCPE)不对称水解合成西司他丁关键手性中间体S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(S-(+)-DMCPA).比......
耐酪氨酸冢村氏菌(Tsukamurella yrosinosolvens)E105可选择性催化(R,S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸乙酯生物拆分割备左乙拉西坦关键手......