目的:为了寻找具有较好透皮效果的该药涂膜剂的配方,该文采用离体鼠皮在恒温条件下进行透皮试验,并用高效液相色谱法测定接收池溶液中氯唑沙宗的浓度,确定最佳涂膜剂制备的配方.方法:首先,配制PVA浓度为20％,10％,8％,6％的涂膜剂,考察涂膜剂的成膜时间及成膜的均匀性和附着性,确定最佳PVA浓度.以小白鼠为实验动物进行透皮吸收体外试验,以小白鼠腹部离体皮肤为屏障,接受液为pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液,采用改良的Franz扩散池进行透皮试验,用高效液相色谱法测定接受液中氯唑沙宗的含量.分别配制pH为4,5,6,7,8,9的氯唑沙宗涂膜剂,并进行体外透皮实验,考查pH值对氯唑沙宗透皮吸收的影响.选定涂膜剂的pH值后,再配制含不同浓度的月桂氮卓酮(Azone)的氯唑沙宗涂膜剂,Azone的浓度分别为1％,3％,5％,7％,9％,分别进行体外透皮吸收实验,确定Azone的最佳浓度.然后,考察Azone与丙二醇合用作为氯唑沙宗涂膜剂的透皮吸收促进剂的促进效果,Azone的浓度固定上述确定的浓度,丙二醇浓度分别为1％,2％,3％,4％,6％,8％,12％,分别进行体外透皮实验,得出丙二醇与Azone合用的最佳浓度.按确定的最佳比例的处方制备氯唑沙宗涂膜剂并进行镇痛药效学试验,以确证镇痛活性.结论:当Azone浓度为8.57％时,透此速率最大.月桂氮卓酮与丙二醇合用后,当月桂氮卓酮浓度为8.57％,丙二醇浓度为4.31％时,促透效果最佳.从而确定氯唑沙宗涂膜剂的处方.氯唑沙宗涂膜剂具有显著的镇痛作用.