目的：制备一种pH/还原双敏感介孔硅纳米粒子作为靶向、成像和搭载基因的通用载体平台　　方法：在介孔硅纳米粒子(MSNs)表面通过双硫键修饰吡啶基团，利用吡啶基团与环糊精的主客体相互作用，将聚（β-环糊精）（PCD）包裹于粒子表面，从而合成pH/还原双敏感的介孔硅纳米粒子（PRMSNs）。其中PCD不仅作为纳米载体系统的“阀门”包封并控制药物的响应性释放，同时也作为实现靶向、示踪、基因共传递的多功能化的“桥梁”。进一步，利用与PCD的主客体相互作用，将金刚烷上修饰的不同功能的基团自组装连接于纳米粒子表面，实现多功能化。　　结果：体外释药实验结果表明，搭载阿霉素的 pH/还原双敏感介孔硅纳米粒子（DOX@PRMSNs）在中性环境中包封良好且无药物泄露，在细胞溶酶体的酸性和还原环境中，其释药速度显著快于单pH和单还原敏感的载药介孔硅纳米粒子（DOX@PMSNS， DOX@RMSNs）。同时，细胞实验结果表明，DOX@PRMSNs表现出更强的肿瘤杀伤性，并且在乳腺癌耐药细胞株（MCF-7/ADR）中有更强的逆转耐药性能。进一步，通过在粒子表面修饰靶向基团（半乳糖或叶酸）后，纳米粒子在相应的靶细胞（HepG-2 or Hela cells）中表现出更强的细胞吞噬能力以及杀伤能力，而通过在表面自组装荧光基团（FITC）和阳离子聚合物（PEI）后使得纳米粒子具有示踪能力和基因共传递能力。　　结论：综上，我们首次应用吡啶和PCD的可控主客体相互作用，合成了一种具有极强的抗肿瘤能力和逆转耐药性能的 pH/还原双敏感多功能介孔硅载药体系，有望应用于临床疾病诊断中。